Receptor NAGly - NAGly receptor
O receptor de N- araquidonil glicina ( receptor NAGly ), também conhecido como receptor acoplado à proteína G 18 ( GPR18 ), é uma proteína que em humanos é codificada pelo gene GPR18 . Junto com os outros receptores anteriormente "órfãos" GPR55 e GPR119 , GPR18 foi encontrado para ser um receptor para neurotransmissores lipídicos endógenos, vários dos quais também se ligam a receptores canabinóides . Ele está envolvido na regulação da pressão intraocular .
A pesquisa apóia a hipótese de que GPR18 é o receptor anormal de canabidiol e N-araquidonoil glicina , o metabólito lipídico endógeno da anandamida , inicia a migração microglial dirigida no SNC através da ativação de GPR18, embora evidências recentes demonstrem que NAGly não demonstrou ser um agonista GPR18 em neurônios simpáticos de ratos.
Resolvin D2 (RvD2), um membro da classe de mediadores de pró-resolução especializados (SPM) de metabólitos de ácidos graxos poliinsaturados , é um ligante de ativação para GPR18; O RvD2 e sua ativação do GPR18 contribuem para a resolução de respostas inflamatórias, bem como de doenças inflamatórias e outras doenças em modelos animais e é proposto que o faça em humanos. Além disso, o RvD2 é um metabólito do ácido graxo ômega-3 , ácido docosahexaenóico (DHA); o metabolismo de DHA para RvD2 e ativação de RvD2 de GPR18 é proposto como um entre muitos outros mecanismos para os efeitos antiinflamatórios e outros efeitos benéficos atribuídos a dietas ricas em ácidos graxos ômega-3
Ligantes
- Agonistas
Os ligantes que se ligam a GPR18 como agonistas incluem:
- N- Araquidonoilglicina (NAGly)
- Canabidiol anormal (Abn-CBD)
- AM-251 - agonista parcial
- Canabidiol - agonista parcial
- CBG-DMH
- O-1602
- Δ 9 -Tetrahidrocanabinol (Δ 9 -THC) - THC é na verdade um agonista mais potente em GPR18 do que em CB 1 ou CB 2 , com Ki de 0,96 nM em GPR18, 8,1 nM em GPR55, 25,1 nM em CB 1 e 35,2 nM em CB 2 .
- Anandamida ( N- araquidonoil etanolamina, AEA)
- Araquidonilciclopropilamida (ACPA)
- Resolvina D2 (RvD2)
- Antagonistas
Referências
Leitura adicional
- Christian SL, McDonough J, Liu Cy CY, Shaikh S, Vlamakis V, Badner JA, Chakravarti A, Gershon ES (2002). "Uma avaliação da montagem de uma região de aproximadamente 15 Mb no cromossomo humano 13q32-q33 ligada ao transtorno bipolar e esquizofrenia". Genômica . 79 (5): 635–56. doi : 10.1006 / geno.2002.6765 . PMID 11991713 .
- Kohno M, Hasegawa H, Inoue A., Muraoka M., Miyazaki T., Oka K., Yasukawa M. (2006). "Identificação de N-araquidonilglicina como o ligante endógeno para receptor GPR18 órfão acoplado à proteína G". Biochem. Biophys. Res. Comun . 347 (3): 827–32. doi : 10.1016 / j.bbrc.2006.06.175 . PMID 16844083 .
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