Etorfina - Etorphine
Dados clínicos | |
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AHFS / Drugs.com | Nomes de medicamentos internacionais |
Código ATCvet | |
Status legal | |
Status legal | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.035.017 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 25 H 33 N O 4 |
Massa molar | 411,542 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(o que é isso?) (verificar) |
Etorfina ( M99 ) é um opioide semissintético que possui uma potência analgésica de aproximadamente 1.000 a 3.000 vezes a da morfina . Foi preparado pela primeira vez em 1960 a partir da oripavina , que geralmente não ocorre no extrato de papoula do ópio, mas sim nas plantas relacionadas Papaver orientale e Papaver bracteatum . Posteriormente, foi reproduzido em 1963 por um grupo de pesquisa da MacFarlan Smith em Gorgie , Edimburgo , liderado por Kenneth Bentley. Também pode ser produzido a partir da tebaína .
Uso veterinário
A etorfina está disponível legalmente apenas para uso veterinário e é estritamente regulamentada por lei. É freqüentemente usado para imobilizar elefantes e outros mamíferos de grande porte. A diprenorfina (Revivon) é um antagonista do receptor opioide que pode ser administrado na proporção da quantidade de etorfina usada (1,3 vezes) para reverter seus efeitos. A etorfina veterinária é fatal para os humanos. Por esse motivo, a embalagem fornecida aos veterinários sempre inclui o antídoto humano junto com a etorfina.
O antídoto humano é geralmente a naloxona , não a diprenorfina, e é sempre preparado antes da preparação da etorfina para ser administrada imediatamente após a exposição humana acidental à etorfina. O LD 50 em humanos é de 30 μg, o que levou à exigência de que o medicamento incluísse uma dose igual de um antídoto, diprenorfina ou naloxona .
Uma de suas principais vantagens é a velocidade de operação e, mais importante, a velocidade com que a diprenorfina reverte seus efeitos. A alta incidência de efeitos colaterais, incluindo depressão cardiopulmonar grave, fez com que a etorfina caísse em desgraça na prática veterinária geral. No entanto, sua alta potência, combinada com a rápida ação da etorfina e de seu antagonista, diprenorfina, significa que encontrou um lugar para uso na captura de grandes mamíferos, como rinocerontes e elefantes, onde o rápido início e a rápida recuperação são muito importante. A alta potência da etorfina significa que etorfina suficiente pode ser administrada a grandes mamíferos selvagens por seringa de projétil (dardo).
Large Animal Immobilon é uma combinação de etorfina com maleato de acepromazina . Um antídoto de etorfina, Large Animal Revivon, contém principalmente diprenorfina para animais e um antídoto à base de naloxona específico para humanos , que deve ser preparado antes da etorfina. Uma dose de 5–15 mg é suficiente para imobilizar um elefante africano e uma dose de 2–4 mg é suficiente para imobilizar um rinoceronte preto.
Farmacologia
A etorfina é um agonista completo não seletivo, extremamente potente, dos receptores μ- , δ- e κ-opioides . Ele também tem uma afinidade relativamente fraca para o receptor de nociceptina . Etorfina tem um LD 50 de 30 μg em humanos.
Status legal
Em Hong Kong , a etorfina é regulamentada pela Tabela 1 do Capítulo 134 do Regulamento sobre Drogas Perigosas de Hong Kong . Pode ser usado legalmente apenas por profissionais de saúde e para fins de pesquisa universitária. A substância pode ser administrada por farmacêuticos mediante receita médica. Quem fornecer a substância sem receita pode ser multado em US $ 10.000 ( HKD ). A pena para o tráfico ou fabricação da substância é multa de $ 5.000.000 (HKD) e prisão perpétua. A posse da substância para consumo sem licença do Departamento de Saúde é ilegal com multa de $ 1.000.000 (HKD) e / ou 7 anos de prisão.
Na Holanda , a etorfina é uma droga de Classe I da Lei do Ópio . É usado apenas para fins veterinários em zoológicos para imobilizar animais de grande porte.
Nos EUA, a etorfina está listada como uma droga de Tabela I com um ACSCN de 9056, embora seu sal cloridrato seja classificado como de Tabela II com uma ACSCN de 9059. Para ambos, a cota anual agregada de fabricação de 2013 para ambos foi zero, então, presumivelmente, suprimentos veterinários do cloridrato são importados da Alemanha e / ou do Reino Unido.
No Reino Unido, de acordo com o Misuse of Drugs Act 1971 , a etorfina é controlada como uma substância de Classe A.
Veja também
- 6,14-Endoetenotetrahidrooripavina - o núcleo central de todos os opióides compostos de Bentley sob a qual a classe etorfina se enquadra
- Diidroetorfina - um análogo próximo da etorfina que tem sido usado como analgésico opioide para uso humano na China
- Tienorfina
Referências
links externos
- Página Opioids.com em etorfina
- Etorfina: Molécula do Mês