Difenidina - Diphenidine
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| Status legal | |
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| Status legal | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 19 H 23 N |
| Massa molar | 265,400 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Ponto de fusão | 210 ° C (410 ° F) |
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A difenidina ( 1,2-DEP , DPD , DND ) é um anestésico dissociativo que foi vendido como uma droga projetada . A síntese de difenidina foi relatada pela primeira vez em 1924 e empregou uma reação de Bruylants análoga àquela que mais tarde seria usada para descobrir a fenciclidina em 1956. Logo após a proibição de 2013 no Reino Unido de arilciclohexilaminas , difenidina e o composto relacionado metoxfenidina tornaram-se disponíveis no mercado cinza mercado . Relatórios anedóticos descrevem altas doses de difenidina produzindo "fenômenos somatossensoriais bizarros e amnésia anterógrada transitória". A difenidina e as diariletilaminas relacionadas foram estudadas in vitro como tratamentos para lesões neurotóxicas e são antagonistas do receptor NMDA . Em cães, a difenidina exibe maior potência antitússica do que o fosfato de codeína .
A análise eletrofisiológica demonstra que a amplitude das fEPSPs mediadas por NMDA são reduzidas pela difenidina e cetamina em uma extensão semelhante, com a difenidina exibindo um início mais lento do antagonismo. Os dois enantiômeros de difenidina diferem muito em sua capacidade de bloquear o receptor NMDA, com o enantiômero (S) mais potente possuindo afinidade quarenta vezes maior do que o enantiômero (R). Desde a introdução da difenidina em 2013, os fornecedores declararam que a droga "atua no transporte da dopamina", mas nenhum dado sobre a ação da difenidina no transportador da dopamina foi publicado até 2016. A maior afinidade da difenidina é para o receptor NMDA, mas ela exibe afinidade submicromolar para o σ um receptor , σ 2 do receptor e transportador de dopamina .
Desde 2014, tem havido vários relatórios publicados de difenidina sendo vendida em combinação com outros produtos químicos de pesquisa, particularmente canabinóides sintéticos e estimulantes em misturas de incenso de ervas japonesas . A primeira apreensão relatada dizia respeito a um produto japonês denominado "pó de fragrância" contendo difenidina e benzilpiperazina . Um incenso de ervas vendido no Shizuoka sob o nome "Aladdin espacial [ sic ] Edição" verificou-se conter diphenidine e 5F-AB-PINACA em concentrações de 289 mg / g e 55,5 mg / g, respectivamente. Um produto chamado '' Incenso de ervas. O Super Lemon '' contendo AB-CHMINACA , 5F-AMB e difenidina foi implicado em um envenenamento fatal. Mais recentemente, a difenidina consumida em conjunto com três catinonas substituídas , três benzodiazepínicos e álcool foi implicada na ingestão fatal de produtos de "sal de banho" e "aroma líquido" no Japão.
No Canadá, o MT-45 e seus análogos foram fabricados como substâncias controladas da Tabela I. Posse sem autoridade legal pode resultar em no máximo sete anos de prisão. Além disso, a Health Canada alterou os Regulamentos de Alimentos e Medicamentos em maio de 2016 para classificar o DND como um medicamento restrito. Somente aqueles com uma agência de aplicação da lei, pessoa com uma licença de isenção ou instituições com autorização do Ministro podem possuir o medicamento.