Desloratadina - Desloratadine
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Clarinex, Aerius, Allex, outros |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a602002 |
| Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Por via oral (comprimidos, solução) |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | Absorvido rapidamente |
| Ligação proteica | 83 a 87% |
| Metabolismo | UGT2B10 , CYP2C8 |
| Metabolitos | 3-hidroxidesloratadina |
| Início de ação | dentro de 1 hora |
| Meia-vida de eliminação | 27 horas |
| Duração da ação | até 24 horas |
| Excreção | 40% como metabólitos conjugados na urina Quantidade semelhante nas fezes |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.166.554 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 19 H 19 Cl N 2 |
| Massa molar | 310,83 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
A desloratadina (nome comercial Clarinex e Aerius ) é um antagonista H 1 tricíclico usado para tratar alergias . É um metabólito ativo da loratadina .
Foi patenteado em 1984 e entrou em uso médico em 2001.
Usos médicos
A desloratadina é usada para tratar a rinite alérgica , congestão nasal e urticária idiopática crônica ( urticária ). É o principal metabólito da loratadina e os dois medicamentos são semelhantes em segurança e eficácia. A desloratadina está disponível em muitas formas de dosagem e sob muitos nomes comerciais em todo o mundo.
Uma indicação emergente para a desloratadina é no tratamento da acne , como um adjuvante barato da isotretinoína e, possivelmente, como terapia de manutenção ou monoterapia.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais mais comuns são fadiga (1,2%), boca seca (3%) e dor de cabeça (0,6%).
Interações
Vários medicamentos e outras substâncias que são suscetíveis a interações, como o cetoconazol , a eritromicina e o suco de toranja , não mostraram influência nas concentrações de desloratadina no corpo. A desloratadina é considerada como tendo um baixo potencial para interações.
Farmacologia
Farmacodinâmica
A desloratadina é um antagonista selectivo H 1 - anti-histamínico que funciona como um agonista inverso no histamina H 1 receptor .
Em doses muito altas, também é um antagonista de vários subtipos de receptores muscarínicos de acetilcolina . Este efeito não é relevante para a ação do medicamento em doses terapêuticas.
Farmacocinética
A desloratadina é bem absorvida no intestino e atinge as concentrações plasmáticas mais altas após cerca de três horas. Na corrente sanguínea, 83 a 87% da substância está ligada às proteínas plasmáticas .
A desloratadina é metabolizada em 3-hidroxidesloratadina em uma sequência de três etapas em metabolizadores normais. Primeiro, n-glucuronidação de desloratadina por UGT2B10 ; em seguida, 3-hidroxilação de desloratadina N-glucuronídeo pelo CYP2C8 ; e, finalmente, uma desconjugação não enzimática de N-glucuronídeo de 3-hidroxidesloratadina. Tanto a desloratadina quanto a 3-hidroxidesloratadina são eliminadas pela urina e fezes com meia-vida de 27 horas em metabolizadores normais.
Exibe apenas atividade periférica, uma vez que não atravessa prontamente a barreira hematoencefálica ; portanto, normalmente não causa sonolência porque não entra prontamente no sistema nervoso central .
A desloratadina não tem um efeito forte em várias enzimas testadas no sistema do citocromo P450 . Verificou-se que inibia fracamente CYP2B6 , CYP2D6 e CYP3A4 / CYP3A5 , e não inibia CYP1A2 , CYP2C8 , CYP2C9 ou CYP2C19 . A desloratadina foi encontrado para ser um inibidor potente e relativamente selectivo de UGT2B10 , uma fraco de inibidor moderado de UGT2B17 , UGT1A10 , e UGT2B4 , e não para inibir UGT1A1 , UGT1A3 , UGT1A4 , UGT1A6 , UGT1A9 , UGT2B7 , UGT2B15 , UGT1A7 e UGT1A8 .
Farmacogenômica
2% dos caucasianos e 18% dos afrodescendentes são metabolizadores fracos de desloratadina . Nessas pessoas, a droga atinge as concentrações plasmáticas três vezes mais altas seis a sete horas após a ingestão e tem meia-vida de cerca de 89 horas. No entanto, o perfil de segurança para esses indivíduos não é pior do que para metabolizadores extensos (normais).
Sociedade e cultura
Economia
Quando inicialmente lançado no Canadá em 2002, foi vendido por CA $ 0,82 por dose.
Veja também
Referências
links externos
- "Desloratadina" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.