Cocaína - Cocaine

Cocaína

Dados clínicos
Pronúncia	kə (ʊ) ˈkeɪn
Nomes comerciais	Neurocaína, Goprelto, Numbrino, outros
Outros nomes	Benzoilmetilecgonina, coque, sopro, crack (na forma de base livre)
AHFS / Drugs.com	Micromedex Informações Detalhadas ao Consumidor
Dados de licença
Responsabilidade de dependência	Alto
Responsabilidade por vício	Alto
Vias de administração	Tópico , por via oral , insuflação , intravenosa
Aula de drogas
Código ATC
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Biodisponibilidade
Metabolismo	fígado CYP3A4
Metabolitos	Norcocaína , benzoilecgonina , cocaetileno
Início de ação	segundos a minutos
Duração da ação	20 a 90 minutos
Excreção	Rim
Identificadores
Nome IUPAC Metil (1 R , 2 R , 3 S , 5 S ) -3- (benzoiloxi) -8-metil-8-azabiciclo [3.2.1] octano-2-carboxilato
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Ligante PDB
Painel CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard	100.000.030
Dados químicos e físicos
Fórmula	C 17 H 21 N O 4
Massa molar	303,353 g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
Ponto de fusão	98 ° C (208 ° F)
Ponto de ebulição	187 ° C (369 ° F)
Solubilidade em Água	≈1,8
SORRISOS CN1 [C @ H] 2CC [C @@ H] 1 [C @@ H] (C (OC) = O) [C @@ H] (OC (C3 = CC = CC = C3) = O) C2
InChI InChI = 1S / C17H21NO4 / c1-18-12-8-9-13 (18) 15 (17 (20) 21-2) 14 (10-12) 22-16 (19) 11-6-4-3- 5-7-11 / h3-7,12-15H, 8-10H2,1-2H3 / t12-, 13 +, 14-, 15 + / m0 / s1 Y Chave: ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N Y
Página de dados
Cocaína (página de dados)
NY (o que é isso?) (verificar)

A cocaína (do francês : cocaïne , do espanhol : coca , em última instância do Quechua : kúka ) é um alcalóide tropano e droga estimulante obtido principalmente das folhas de duas espécies de coca, Erythroxylum coca e Erythroxylum novogranatense . É mais comumente usado como uma droga recreativa e euforizante . Após extracção a partir de folhas de coca, cocaína pode ser aspirada , aquecida até sublimada e em seguida inalado, ou dissolvido e injectado numa veia . Os efeitos mentais podem incluir uma intensa sensação de felicidade , excitação sexual , perda de contato com a realidade ou agitação . Os sintomas físicos podem incluir batimento cardíaco acelerado , sudorese e pupilas dilatadas . Doses altas podem resultar em pressão alta ou temperatura corporal . Os efeitos começam dentro de segundos a minutos de uso e duram entre cinco e noventa minutos.

A cocaína atravessa a barreira hematoencefálica por meio de um antiportador de cátions orgânicos acoplados a prótons e (em muito menor grau) por difusão passiva. A cocaína atua como um simpaticomimético indireto , bloqueando o transportador de dopamina , inibindo a recaptação de dopamina da fenda sináptica para o terminal do axônio pré-sináptico ; os níveis mais elevados de dopamina na fenda sináptica aumentam a ativação do receptor de dopamina no neurônio pós-sináptico, o que impulsiona os efeitos da euforia e da excitação. A cocaína também bloqueia o transportador de serotonina e o transportador de norepinefrina , inibindo a recaptação de serotonina e norepinefrina da fenda sináptica para o terminal axônio pré-sináptico e aumentando a ativação de receptores de serotonina e receptores de norepinefrina no neurônio pós-sináptico, contribuindo para a modulação da consciência, emoções e movimentos que caracterizam a exposição à cocaína.

A cocaína causa dependência devido ao seu efeito na via de recompensa no cérebro. Uma única dose de cocaína induz tolerância aos efeitos da droga. Após um curto período de uso, é provável que haja dependência . A abstenção da cocaína após o uso crônico resulta em abstinência da droga , com sintomas que podem incluir depressão , diminuição da libido , diminuição da capacidade de sentir prazer e fadiga subjetiva. O uso de cocaína aumenta o risco geral de morte e, particularmente, o risco de trauma e doenças infecciosas, como infecções no sangue e AIDS. Também aumenta o risco de acidente vascular cerebral , ataque cardíaco, arritmia cardíaca, lesão pulmonar (quando fumada) e morte cardíaca súbita . A cocaína vendida ilicitamente é comumente adulterada com anestésicos locais , levamisol , amido de milho, quinina ou açúcar, o que pode resultar em toxicidade adicional. O estudo Global Burden of Disease descobriu que o uso de cocaína causou cerca de 7300 mortes em 2007.

Globalmente, em 2018, a cocaína era usada por cerca de 19 milhões de pessoas (0,4% das pessoas com 18 a 64 anos). A maior prevalência de uso de cocaína foi na Austrália e Nova Zelândia (2,2%), seguida pela América do Norte (2,1%), Europa Ocidental e Central (1,4%), América Central (0,7%) e América do Sul (1,0%). As folhas da coca são utilizadas pelas civilizações andinas desde os tempos antigos . Na antiga cultura Wari , cultura inca , através de culturas sucessoras nas culturas indígenas modernas da Cordilheira dos Andes , as folhas de coca são mastigadas, tomadas por via oral na forma de um chá ou, alternativamente, preparadas em um sachê enrolado em cinzas alcalinas e mantidas em a boca contra a bochecha e usada para combater os efeitos do frio, da fome e do enjôo da altitude. A cocaína foi isolada pela primeira vez das folhas em 1860. Desde 1961, a Convenção Única Internacional sobre Entorpecentes exige que os países considerem o uso recreativo da cocaína um crime .

Usos

Médico

A cocaína tópica pode ser usada como um agente anestésico local para ajudar em procedimentos dolorosos na boca ou nariz.

A cocaína pode ser usada para cirurgia do ducto nasal e lacrimal . As principais desvantagens desse uso são o potencial da cocaína para toxicidade cardiovascular , glaucoma e dilatação da pupila . O uso medicinal de cocaína diminuiu, pois outros anestésicos locais sintéticos, como benzocaína , proparacaína , lidocaína e tetracaína agora são usados ​​com mais frequência. Se a vasoconstrição for desejada para um procedimento (pois reduz o sangramento), o anestésico é combinado com um vasoconstritor, como fenilefrina ou epinefrina . Alguns otorrinolaringologistas (otorrinolaringologistas) ocasionalmente usam cocaína na prática ao realizar procedimentos como a cauterização nasal . Nesse cenário, a cocaína dissolvida é embebida em uma bola de algodão, que é colocada na narina por 10-15 minutos imediatamente antes do procedimento, desempenhando assim o duplo papel de entorpecer a área a ser cauterizada e vasoconstrição. Mesmo quando usada dessa forma, parte da cocaína usada pode ser absorvida pela mucosa oral ou nasal e ter efeitos sistêmicos. Um método alternativo de administração para cirurgia otorrinolaringológica é misturado com adrenalina e bicarbonato de sódio , como solução de Moffett .

O cloridrato de cocaína ( Goprelto ), um anestésico local à base de éster, foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em dezembro de 2017 e é indicado para a introdução de anestesia local das membranas mucosas para procedimentos diagnósticos e cirurgias na ou através das cavidades nasais de adultos . O cloridrato de cocaína ( Numbrino ) foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em janeiro de 2020.

As reações adversas mais comuns em pessoas tratadas com Goprelto são cefaleia e epistaxe . As reações adversas mais comuns em pessoas tratadas com Numbrino são hipertensão, taquicardia e taquicardia sinusal.

Recreativa

A cocaína é um estimulante do sistema nervoso. Seus efeitos podem durar de 15 minutos a uma hora. A duração dos efeitos da cocaína depende da quantidade ingerida e da via de administração. A cocaína pode apresentar-se na forma de um pó branco e fino, com sabor amargo. O crack é uma forma fumável de cocaína transformada em pequenas "pedras" pelo processamento da cocaína com bicarbonato de sódio (bicarbonato de sódio) e água. O crack é conhecido como "crack" devido aos estalos que emite quando aquecido.

O uso de cocaína aumenta o estado de alerta, a sensação de bem-estar e euforia , o aumento da energia e da atividade motora e o aumento da sensação de competência e sexualidade.

A análise da correlação entre o uso de 18 substâncias psicoativas diversas mostra que o uso de cocaína se correlaciona com outras " drogas de festa " (como ecstasy ou anfetaminas ), bem como com o uso de heroína e benzodiazepínicos , e pode ser considerado uma ponte entre o uso de diferentes grupos de drogas.

Folhas de coca

As folhas de coca são legais em alguns países andinos, como Peru e Bolívia, onde são mastigadas, consumidas na forma de chá ou às vezes incorporadas a produtos alimentícios. As folhas de coca são tipicamente misturadas com uma substância alcalina (como limão ) e mastigadas em um chumaço que é retido na bolsa bucal (boca entre a goma e a bochecha, da mesma forma que o tabaco de mascar é mascado) e sugado de seus sucos. Os sucos são absorvidos lentamente pela membrana mucosa da bochecha interna e pelo trato gastrointestinal quando ingeridos. Como alternativa, as folhas de coca podem ser infundidas em líquido e consumidas como chá. O chá de coca , uma infusão de folhas de coca, também é um método tradicional de consumo. O chá é freqüentemente recomendado para viajantes nos Andes para prevenir o mal da altitude . No entanto, sua eficácia real nunca foi estudada sistematicamente.

Em 1986, um artigo no Journal of the American Medical Association revelou que as lojas de alimentos saudáveis dos Estados Unidos estavam vendendo folhas secas de coca para serem preparadas como uma infusão como "Chá Inca da Saúde". Embora a embalagem afirmasse que havia sido "decocainizada", nenhum processo desse tipo havia realmente ocorrido. O artigo afirmava que beber duas xícaras de chá por dia proporcionava um estímulo leve , aumento da frequência cardíaca e melhora do humor , e o chá era essencialmente inofensivo. Apesar disso, a DEA apreendeu várias remessas no Havaí , Chicago , Geórgia e vários locais na costa leste dos Estados Unidos , e o produto foi removido das prateleiras.

Insuflação

A insuflação nasal (conhecida coloquialmente como "cheirar", "cheirar" ou "soprar") é um método comum de ingestão recreativa de cocaína em pó. A droga reveste-se e é absorvida pelas membranas mucosas que revestem as vias nasais . Os efeitos eufóricos desejados da cocaína são retardados quando cheirada pelo nariz por cerca de cinco minutos. Isso ocorre porque a absorção da cocaína é retardada por seu efeito de constrição nos vasos sanguíneos do nariz. A insuflação de cocaína também leva à duração mais longa de seus efeitos (60–90 minutos). Ao insuflar cocaína, a absorção através das membranas nasais é de aproximadamente 30-60%

Em um estudo com usuários de cocaína, o tempo médio necessário para atingir o pico dos efeitos subjetivos foi de 14,6 minutos. Qualquer dano ao interior do nariz ocorre porque a cocaína contrai fortemente os vasos sanguíneos - e, portanto, o fluxo de sangue e oxigênio / nutrientes - para essa área.

Notas bancárias enroladas, canetas vazadas , canudos cortados , pontas de chaves, colheres especializadas, unhas compridas e aplicadores de tampão (limpos) são freqüentemente usados ​​para insuflar cocaína. A cocaína normalmente é derramada em uma superfície plana e dura (como um espelho, caixa de CD ou livro) e dividida em "saliências", "linhas" ou "grades" e, em seguida, insuflada. Um estudo de 2001 relatou que a partilha de palhas utilizadas para cocaína "ronco" pode espalhar doenças do sangue, tais como hepatite C .

Injeção

Os efeitos subjetivos não comumente compartilhados com outros métodos de administração incluem um zumbido nos ouvidos momentos após a injeção (geralmente quando mais de 120 miligramas) com duração de dois a 5 minutos, incluindo zumbido e distorção de áudio. Isso é coloquialmente conhecido como "campainha". Em um estudo com usuários de cocaína, o tempo médio necessário para atingir o pico dos efeitos subjetivos foi de 3,1 minutos. A euforia passa rapidamente. Além dos efeitos tóxicos da cocaína, há também o perigo de êmbolos circulatórios por causa das substâncias insolúveis que podem ser usadas para reduzir a droga. Como acontece com todas as substâncias ilícitas injetadas , há o risco de o usuário contrair infecções transmitidas pelo sangue se o equipamento de injeção esterilizado não estiver disponível ou usado.

Uma mistura injetável de cocaína e heroína , conhecida como " speedball ", é uma combinação particularmente perigosa, pois os efeitos inversos das drogas na verdade se complementam, mas também podem mascarar os sintomas de uma overdose. Foi responsável por inúmeras mortes, incluindo celebridades como os comediantes / atores John Belushi e Chris Farley , Mitch Hedberg , River Phoenix , o cantor grunge Layne Staley e o ator Philip Seymour Hoffman . Experimentalmente, as injeções de cocaína podem ser aplicadas em animais como as moscas da fruta para estudar os mecanismos do vício em cocaína.

Inalação

O início dos efeitos eufóricos desejados da cocaína é mais rápido com a inalação de cocaína e começa após 3-5 segundos. Em contraste, a inalação de cocaína leva à duração mais curta de seus efeitos (5–15 minutos). As duas principais formas de fumar a cocaína são o freebasing e o uso da cocaína que foi convertida em " crack " para fumar . A cocaína é fumada pela inalação do vapor produzido quando a cocaína sólida é aquecida a ponto de sublimar. Em um estudo de 2000 do departamento médico do Laboratório Nacional de Brookhaven, baseado em autorrelatos de 32 pessoas que usaram cocaína que participaram do estudo, "pico alto" foi encontrado em uma média de 1,4min +/- 0,5 minutos. Os produtos da pirólise da cocaína que ocorrem apenas quando aquecida / fumada mostraram alterar o perfil do efeito, ou seja , éster metílico de anidroecgonina, quando coadministrado com cocaína, aumenta a dopamina nas regiões cerebrais CPu e NAc, e tem M ₁ - e M ₃ - afinidade do receptor.

Fumar freebase ou crack é mais frequentemente realizado com um cachimbo feito de um pequeno tubo de vidro, geralmente retirado de " rosas do amor ", pequenos tubos de vidro com uma rosa de papel que são promovidos como presentes românticos. Às vezes são chamados de "hastes", "chifres", "blasters" e "atiradores retos". Um pequeno pedaço de esfregão limpo e pesado de cobre ou ocasionalmente de aço inoxidável - muitas vezes chamado de "brillo" (os esfregões Brillo reais contêm sabão e não são usados) ou "chore" (batizado em homenagem aos esfregões de cobre da marca Chore Boy ) - serve como um base de redução e modulador de fluxo no qual a "rocha" pode ser derretida e fervida até o vapor. O crack é fumado colocando-o na ponta do cachimbo; uma chama mantida próxima a ele produz vapor, que é então inalado pelo fumante. Os efeitos sentidos quase imediatamente após fumar são muito intensos e não duram muito - geralmente 2 a 10 minutos. Quando fumada, a cocaína às vezes é combinada com outras drogas, como a cannabis , muitas vezes enrolada em um baseado ou sem corte .

Efeitos da cocaína

• 

  Envolvimento de opióides nas mortes por overdose de cocaína. A linha verde é a cocaína e qualquer opioide (top line em 2017). A linha cinza é a cocaína sem opioides (resultado financeiro em 2017). A linha amarela é a cocaína e outros opioides sintéticos (linha média em 2017).

• 

  Análise Delphic de 20 drogas recreativas populares com base na opinião de especialistas. A cocaína ficou em 2º lugar em dependência e danos físicos e em 3º lugar em danos sociais.

Agudo

A exposição aguda à cocaína tem muitos efeitos em humanos, incluindo euforia, aumento da frequência cardíaca e da pressão arterial e aumento da secreção de cortisol pela glândula adrenal. Em humanos com exposição aguda seguida de exposição contínua à cocaína em uma concentração sanguínea constante, a tolerância aguda aos efeitos cardíacos cronotrópicos da cocaína começa após cerca de 10 minutos, enquanto a tolerância aguda aos efeitos eufóricos da cocaína começa após cerca de uma hora. Com o uso excessivo ou prolongado, a droga pode causar coceira , batimento cardíaco acelerado , alucinações e delírios paranóicos ou sensação de insetos rastejando na pele . A exposição aguda pode induzir arritmias cardíacas, incluindo fibrilação atrial , taquicardia supraventricular , taquicardia ventricular e fibrilação ventricular . A exposição aguda também pode causar angina , ataque cardíaco e insuficiência cardíaca congestiva . A overdose de cocaína pode causar convulsões , temperatura corporal anormalmente alta e uma elevação acentuada da pressão arterial, que pode ser fatal, ritmos cardíacos anormais e morte. Ansiedade, paranóia e inquietação também podem ocorrer, especialmente durante a queda. Com dosagem excessiva, são observados tremores, convulsões e aumento da temperatura corporal. Eventos adversos cardíacos graves, particularmente morte cardíaca súbita , tornam-se um risco sério em altas doses devido ao efeito bloqueador da cocaína nos canais de sódio cardíacos. A exposição acidental do olho à cocaína sublimada enquanto se fuma crack pode causar lesões graves na córnea e perda de acuidade visual a longo prazo.

Crônica

Embora tenha sido comumente afirmado, a evidência disponível não mostra que o uso crônico de cocaína esteja associado a amplos déficits cognitivos. A pesquisa é inconclusiva sobre a perda relacionada à idade dos locais do transportador de dopamina estriatal (DAT), sugerindo que a cocaína tem propriedades neuroprotetoras ou neurodegenerativas para os neurônios da dopamina. A exposição à cocaína pode levar à quebra da barreira hematoencefálica.

Os efeitos colaterais físicos do fumo crônico de cocaína incluem tosse com sangue , broncoespasmo , coceira , febre , infiltrados alveolares difusos sem efusões, eosinofilia pulmonar e sistêmica , dor no peito, trauma pulmonar, dor de garganta, asma , voz rouca, dispnéia (falta de ar) , e uma síndrome dolorosa semelhante à gripe . A cocaína contrai os vasos sanguíneos , dilata as pupilas e aumenta a temperatura corporal, a frequência cardíaca e a pressão arterial. Também pode causar dores de cabeça e complicações gastrointestinais, como dor abdominal e náuseas. Uma crença comum, mas falsa, é que fumar cocaína quebra quimicamente o esmalte dos dentes e causa cáries . No entanto, a cocaína costuma causar ranger de dentes involuntário, conhecido como bruxismo , que pode deteriorar o esmalte dos dentes e causar gengivite . Além disso, estimulantes como cocaína, metanfetamina e até mesmo cafeína causam desidratação e boca seca . Como a saliva é um mecanismo importante na manutenção do nível de pH oral, as pessoas que usam cocaína por um longo período de tempo e não se hidratam o suficiente podem sofrer desmineralização dos dentes devido ao pH da superfície dentária cair muito baixo (abaixo de 5,5). O uso de cocaína também promove a formação de coágulos sanguíneos . Esse aumento na formação de coágulos sanguíneos é atribuído a aumentos associados à cocaína na atividade do inibidor do ativador do plasminogênio e a um aumento no número, ativação e agregação de plaquetas .

O uso intranasal crônico pode degradar a cartilagem que separa as narinas (o septo nasal ), levando eventualmente ao seu desaparecimento completo. Devido à absorção da cocaína do cloridrato de cocaína, o cloridrato restante forma um ácido clorídrico diluído.

A cocaína vendida ilegalmente pode estar contaminada com levamisol. O levamisol pode acentuar os efeitos da cocaína. A cocaína adulterada com levamisol foi associada a doenças autoimunes.

O uso de cocaína aumenta o risco de acidentes vasculares cerebrais hemorrágicos e isquêmicos . O uso de cocaína também aumenta o risco de ataque cardíaco .

Vício

A adição de cocaína ocorre por meio da superexpressão de ΔFosB no nucleus accumbens , o que resulta em regulação transcricional alterada em neurônios dentro do nucleus accumbens .

Os níveis de ΔFosB aumentam com o uso de cocaína. Cada dose subsequente de cocaína continua a aumentar os níveis de ΔFosB sem limite máximo de tolerância. Níveis elevados de ΔFosB levam a aumentos nos níveis de fator neurotrófico derivado do cérebro ( BDNF ), que por sua vez aumenta o número de ramos dendríticos e espinhas presentes em neurônios envolvidos com o núcleo accumbens e áreas do córtex pré-frontal do cérebro. Essa alteração pode ser identificada rapidamente e pode ser mantida semanas após a última dose do medicamento.

Os camundongos transgênicos exibindo expressão induzível de ΔFosB principalmente no núcleo accumbens e estriado dorsal exibem respostas comportamentais sensibilizadas à cocaína. Eles autoadministram cocaína em doses mais baixas do que o controle, mas têm maior probabilidade de recaída quando a droga é suspensa. ΔFosB aumenta a expressão da subunidade do receptor AMPA GluR2 e também diminui a expressão de dinorfina , aumentando assim a sensibilidade à recompensa.

Dependência e Retirada

A dependência de cocaína se desenvolve mesmo após breves períodos de uso regular de cocaína e produz um estado de abstinência com déficits motivacionais emocionais após a cessação do uso de cocaína.

Durante a gravidez

A cocaína é conhecida por ter vários efeitos deletérios durante a gravidez. As grávidas que usam cocaína têm um risco elevado de descolamento prematuro da placenta , uma condição em que a placenta se desprende do útero e causa sangramento. Devido aos seus efeitos vasoconstritores e hipertensivos, eles também apresentam risco de acidente vascular cerebral hemorrágico e infarto do miocárdio . A cocaína também é teratogênica, o que significa que pode causar defeitos congênitos e malformações fetais. A exposição intra-uterina à cocaína está associada a anormalidades comportamentais, comprometimento cognitivo, malformações cardiovasculares, restrição de crescimento intrauterino , parto prematuro, malformações do trato urinário e fenda labiopalatina .

Mortalidade

Pessoas com uso regular ou problemático de cocaína têm uma taxa de mortalidade significativamente mais alta e estão especificamente em maior risco de mortes traumáticas e mortes atribuíveis a doenças infecciosas.

Farmacologia

Farmacocinética

A extensão da absorção da cocaína na circulação sistêmica após a insuflação nasal é semelhante àquela após a ingestão oral. A taxa de absorção após a insuflação nasal é um tanto limitada pela vasoconstrição induzida pela cocaína dos capilares na mucosa nasal. O início da absorção após a ingestão oral é retardado porque a cocaína é uma base fraca com um pKa de 8,6 e, portanto, está em uma forma ionizada que é pouco absorvida pelo estômago ácido; entretanto, a cocaína é bem absorvida pelo duodeno alcalino. A taxa e a extensão da absorção da inalação de cocaína são semelhantes ou maiores do que com a injeção intravenosa, uma vez que a inalação fornece acesso direto ao leito capilar pulmonar. O atraso na absorção após a ingestão oral pode ser responsável pela crença popular de que a biodisponibilidade da cocaína do estômago é menor do que após a insuflação. Em comparação com a ingestão, a absorção mais rápida da cocaína insuflada resulta em obtenção mais rápida dos efeitos máximos da droga. Cheirar cocaína produz efeitos fisiológicos máximos em 40 minutos e efeitos psicotrópicos máximos em 20 minutos. Os efeitos fisiológicos e psicotrópicos da cocaína insuflada por via nasal são mantidos por aproximadamente 40-60 minutos após os efeitos de pico serem atingidos.

A cocaína tem uma meia-vida de eliminação curta de 0,7-1,5 horas e é extensivamente metabolizada pelas esterases plasmáticas, mas também pelas colinesterases hepáticas , com apenas cerca de 1% excretado inalterado na urina. O metabolismo é dominado pela clivagem do éster hidrolítico , de modo que os metabólitos eliminados consistem principalmente em benzoilecgonina (BE), o principal metabólito , e outros metabólitos significativos em quantidades menores, como éster metílico de ecgonina (EME) e ecgonina . Outros metabólitos menores da cocaína incluem norcocaína , p-hidroxicocaína, m-hidroxicocaína, p- hidroxibenzoilecgonina (pOHBE) e m-hidroxibenzoilecgonina . Se consumida com álcool , a cocaína se combina com o álcool no fígado para formar cocaetileno . Estudos sugeriram que o cocaetileno é mais eufórico e tem uma toxicidade cardiovascular maior do que a cocaína por si só.

Dependendo da função hepática e renal , os metabólitos da cocaína são detectáveis ​​na urina. A benzoilecgonina pode ser detectada na urina quatro horas após a ingestão de cocaína e permanece detectável em concentrações superiores a 150 ng / mL, normalmente por até oito dias após o uso da cocaína. A detecção de metabólitos da cocaína no cabelo é possível em usuários regulares até que as seções de cabelo que cresceram durante o uso sejam cortadas ou caiam.

Farmacodinâmica

A farmacodinâmica da cocaína envolve as relações complexas de neurotransmissores (inibindo a captação de monoamina em ratos com proporções de cerca de: serotonina : dopamina = 2: 3, serotonina : norepinefrina = 2: 5). O efeito mais extensamente estudado da cocaína no sistema nervoso central é o bloqueio da proteína transportadora da dopamina . O transmissor de dopamina liberado durante a sinalização neural é normalmente reciclado através do transportador; ou seja, o transportador liga o transmissor e o bombeia para fora da fenda sináptica de volta ao neurônio pré - sináptico , onde é levado para as vesículas de armazenamento . A cocaína se liga fortemente ao transportador de dopamina, formando um complexo que bloqueia a função do transportador. O transportador de dopamina não pode mais desempenhar sua função de recaptação e, portanto, a dopamina se acumula na fenda sináptica . O aumento da concentração de dopamina na sinapse ativa os receptores pós-sinápticos da dopamina , o que torna a droga recompensadora e promove o uso compulsivo da cocaína.

A cocaína afeta certos receptores de serotonina (5-HT); em particular, foi demonstrado que antagoniza o receptor 5-HT3 , que é um canal iônico fechado por ligante . A superabundância de receptores 5-HT3 em ratos condicionados com cocaína exibe essa característica, no entanto, o efeito exato do 5-HT3 neste processo não é claro. O receptor 5-HT2 (particularmente os subtipos 5-HT2A , 5-HT2B e 5-HT2C ) estão envolvidos nos efeitos de ativação locomotora da cocaína.

Foi demonstrado que a cocaína se liga para estabilizar diretamente o transportador DAT na conformação aberta voltada para fora. Além disso, a cocaína se liga de maneira a inibir uma ligação de hidrogênio inata ao DAT . As propriedades de ligação da cocaína são tais que ela se liga de modo que essa ligação de hidrogênio não se forma e é bloqueada para a formação devido à orientação fortemente bloqueada da molécula de cocaína. Estudos de pesquisa sugeriram que a afinidade pelo transportador não é o que está envolvido na habituação da substância, mas sim a conformação e as propriedades de ligação a onde e como no transportador a molécula se liga.

Os receptores Sigma são afetados pela cocaína, pois a cocaína funciona como um agonista do ligante sigma. Outros receptores específicos em que demonstrou funcionar são o NMDA e o receptor de dopamina D1.

A cocaína também bloqueia os canais de sódio , interferindo assim na propagação dos potenciais de ação ; assim, como a lidocaína e a novocaína , atua como um anestésico local. Também funciona nos locais de ligação à área de transporte dependente de dopamina e serotonina sódio como alvos como mecanismos separados de sua recaptação desses transportadores; exclusivo para seu valor de anestésico local, que o torna em uma classe de funcionalidade diferente de seus próprios análogos de feniltropanos derivados que foram removidos. Além disso, a cocaína também possui alguma ligação-alvo ao local do receptor opióide Kappa . A cocaína também causa vasoconstrição , reduzindo assim o sangramento durante pequenos procedimentos cirúrgicos. Pesquisas recentes apontam para um papel importante dos mecanismos circadianos e dos genes do relógio nas ações comportamentais da cocaína.

A cocaína é conhecida por suprimir a fome e o apetite aumentando a co-localização dos receptores sigma σ ₁ R e os receptores GHS-R1a da grelina na superfície da célula neuronal, aumentando assim a sinalização de saciedade mediada pela grelina. e possivelmente através de outros efeitos sobre os hormônios do apetite. Usuários crônicos podem perder o apetite e sofrer desnutrição grave e perda significativa de peso.

Os efeitos da cocaína, além disso, são potencializados para o usuário quando usados ​​em conjunto com novos ambientes e estímulos, e outros ambientes novos.

Química

Aparência

A cocaína em sua forma mais pura é um produto branco perolado. A cocaína em pó é um sal , geralmente o cloridrato de cocaína . A cocaína de rua é frequentemente adulterada ou "cortada" com talco , lactose , sacarose , glicose , manitol , inositol , cafeína , procaína , fenciclidina , fenitoína , lidocaína , estricnina , anfetamina ou heroína .

A cor do "crack" da cocaína depende de vários fatores, incluindo a origem da cocaína utilizada, o método de preparo - com amônia ou bicarbonato de sódio - e a presença de impurezas. Geralmente varia de branco a um creme amarelado a um marrom claro. Sua textura também dependerá dos adulterantes, da origem e do processamento da cocaína em pó e do método de conversão da base. Ele varia de uma textura quebradiça, às vezes extremamente oleosa, a uma natureza dura, quase cristalina.

Formulários

Sais

A cocaína - um alcalóide tropano - é um composto fracamente alcalino e pode, portanto, combinar-se com compostos ácidos para formar sais. O sal cloridrato (HCl) da cocaína é de longe o mais comumente encontrado, embora os sais de sulfato (SO ₄ ^2- ) e nitrato (NO ₃ ^- ) sejam ocasionalmente vistos. Diferentes sais se dissolvem em maior ou menor extensão em vários solventes - o sal cloridrato é de caráter polar e é bastante solúvel em água.

Base

Como o nome indica, "base livre" é a forma básica da cocaína, em oposição à forma de sal . É praticamente insolúvel em água, enquanto o sal cloridrato é solúvel em água.

Fumar cocaína base livre tem o efeito adicional de liberar metilecgonidina no sistema do usuário devido à pirólise da substância (um efeito colateral que a insuflação ou injeção de cocaína em pó não cria). Algumas pesquisas sugerem que fumar cocaína de base livre pode ser ainda mais cardiotóxico do que outras vias de administração por causa dos efeitos da metilecgonidina no tecido pulmonar e hepático.

A cocaína pura é preparada neutralizando seu sal de composição com uma solução alcalina, que precipitará a cocaína básica não polar. É posteriormente refinado por meio da extração líquido-líquido com solvente aquoso .

Cocaína crack

Fumar ou vaporizar cocaína e inalá-la nos pulmões produz um "barato" quase imediato que pode ser muito poderoso (e viciante) muito rapidamente - esse crescendo inicial de estimulação é conhecido como "ímpeto". Embora os efeitos estimulantes possam durar horas, a sensação de euforia é muito breve, levando o usuário a fumar mais imediatamente.

A cocaína em pó (cloridrato de cocaína) deve ser aquecida a alta temperatura (cerca de 197 ° C), e considerável decomposição / queima ocorre nessas altas temperaturas. Isso efetivamente destrói parte da cocaína e produz uma fumaça forte, acre e de sabor desagradável. A base de cocaína / crack pode ser fumada porque vaporiza com pouca ou nenhuma decomposição a 98 ° C (208 ° F), que está abaixo do ponto de ebulição da água.

O crack é uma forma de cocaína de base livre de menor pureza, geralmente produzida pela neutralização do cloridrato de cocaína com uma solução de bicarbonato de sódio (bicarbonato de sódio, NaHCO ₃ ) e água, produzindo um produto muito duro / quebradiço, esbranquiçado a marrom material amorfo colorido que contém carbonato de sódio, água aprisionada e outros subprodutos como as principais impurezas. A origem do nome "crack" vem do som "crepitante" (e daí o apelido onomatopaico de "crack") que é produzido quando a cocaína e suas impurezas (isto é, água, bicarbonato de sódio) são aquecidos além do ponto de vaporização.

Infusões de folha de coca

A infusão de ervas de coca (também conhecida como chá de coca ) é usada nos países produtores de folha de coca da mesma forma que qualquer infusão de ervas medicinais seria em qualquer parte do mundo. A comercialização gratuita e legal de folhas secas de coca sob a forma de sacos de filtração para serem usados ​​como "chá de coca" foi ativamente promovida pelos governos do Peru e da Bolívia por muitos anos como uma bebida com poderes medicinais. No Peru, a National Coca Company , uma empresa estatal, vende chás com infusão de cocaína e outros produtos medicinais e também exporta folhas para os EUA para uso medicinal.

Os visitantes da cidade de Cuzco, no Peru, e de La Paz, na Bolívia, são recebidos com a oferta de infusões de folha de coca (preparadas em bules com folhas inteiras de coca), supostamente para ajudar o viajante recém-chegado a superar o mal-estar do mal da altitude. Os efeitos de beber chá de coca são estímulos leves e melhora do humor. Não produz nenhum entorpecimento significativo da boca, nem dá uma sensação de ímpeto como cheirar cocaína. Para evitar a demonização desse produto, seus promotores divulgam o conceito não comprovado de que muito do efeito da ingestão da infusão de folha de coca viria dos alcalóides secundários, como sendo não apenas quantitativamente diferente da cocaína pura, mas também qualitativamente diferente.

Foi promovido como um adjuvante para o tratamento da dependência de cocaína. Em um estudo controverso, a infusão de folha de coca foi usada - além do aconselhamento - para tratar 23 fumantes viciados em pasta de coca em Lima , Peru. As recaídas caíram de uma média de quatro vezes por mês antes do tratamento com chá de coca para uma durante o tratamento. A duração da abstinência aumentou de uma média de 32 dias antes do tratamento para 217 dias durante o tratamento. Esses resultados sugerem que a administração de infusão de folha de coca mais aconselhamento seria um método eficaz para prevenir recaídas durante o tratamento para o vício em cocaína.

É importante ressaltar que esses resultados também sugerem fortemente que o metabólito farmacologicamente ativo primário em infusões de folha de coca é, na verdade, a cocaína e não os alcalóides secundários. O metabólito da cocaína, benzoilecgonina, pode ser detectado na urina de pessoas algumas horas depois de beber uma xícara de infusão de folha de coca.

Biossíntese

A primeira síntese e elucidação da molécula de cocaína foi feita por Richard Willstätter em 1898. A síntese de Willstätter derivou a cocaína da tropinona . Desde então, Robert Robinson e Edward Leete deram contribuições significativas para o mecanismo da síntese. (-NO ₃ )

Os átomos de carbono adicionais necessários para a síntese de cocaína são derivados de acetil-CoA, pela adição de duas unidades de acetil-CoA ao cátion N -metil-Δ ¹ -pirrolínio. A primeira adição é uma reação do tipo Mannich com o ânion enolato de acetil-CoA atuando como um nucleófilo em direção ao cátion pirrolínio. A segunda adição ocorre por meio de uma condensação de Claisen. Isso produz uma mistura racêmica da pirrolidina 2-substituída, com a retenção do tioéster da condensação de Claisen. Na formação de tropinona de racémico acetato de [2,3-13C ₂ ] ₄ (N-metil-2-pirrolidinil) -3-oxobutanoato não existe uma preferência para um ou outro estereoisómero. Na biossíntese da cocaína, entretanto, apenas o (S) -enantiômero pode se ciclizar para formar o sistema de anel do tropano da cocaína. A estereosseletividade desta reação foi investigada posteriormente através do estudo da discriminação pró-quirais de metileno hidrogênio. Isso se deve ao centro quiral extra em C-2. Esse processo ocorre por meio de uma oxidação, que regenera o cátion pirrolínio e a formação de um ânion enolato, e uma reação de Mannich intramolecular. O sistema de anéis do tropano sofre hidrólise , metilação dependente de SAM e redução via NADPH para a formação de metilecgonina . A porção benzoíla necessária para a formação do diéster de cocaína é sintetizada a partir da fenilalanina via ácido cinâmico. Benzoil-CoA então combina as duas unidades para formar cocaína.

Cátion N -metil-pirrolínio

A biossíntese começa com L- Glutamina , que é derivada da L- ornitina nas plantas. A principal contribuição da L-ornitina e da L- arginina como precursores do anel do tropano foi confirmada por Edward Leete. Ornitina então sofre uma descarboxilação dependente de fosfato de piridoxal para formar putrescina. Em animais, entretanto, o ciclo da ureia deriva putrescina da ornitina. A L-ornitina é convertida em L-arginina, que é então descarboxilada via PLP para formar agmatina. A hidrólise da imina deriva N- carbamoilputrescina seguida pela hidrólise da ureia para formar putrescina. Os caminhos separados de conversão de ornitina em putrescina em plantas e animais convergiram. Uma N- metilação da putrescina dependente de SAM dá o produto N- metilputrescina, que então sofre desaminação oxidativa pela ação da diamina oxidase para produzir o aminoaldeído. A formação da base de Schiff confirma a biossíntese do cátion N -metil-Δ ¹ -pirrolínio.

Acetonedicarboxilato de Robert Robinson

A biossíntese do alcalóide tropano , entretanto, ainda é incerta. Hemscheidt propõe que o acetonedicarboxilato de Robinson surge como um intermediário potencial para esta reação. A condensação de N- metilpirrolínio e acetonedicarboxilato geraria o oxobutirato. A descarboxilação leva à formação de alcalóide tropano.

Redução da tropinona

A redução da tropinona é mediada por enzimas redutase dependentes de NADPH , que foram caracterizadas em várias espécies de plantas. Todas essas espécies de plantas contêm dois tipos de enzimas redutase, tropinona redutase I e tropinona redutase II. TRI produz tropina e TRII produz pseudotropina. Devido às diferentes características cinéticas e de pH / atividade das enzimas e pela atividade 25 vezes maior do TRI em relação ao TRII, a maior parte da redução da tropinona é de TRI para formar tropina.

Detecção em fluidos corporais

A cocaína e seus metabólitos principais podem ser quantificados no sangue, plasma ou urina para monitorar o uso, confirmar um diagnóstico de envenenamento ou auxiliar na investigação forense de um tráfico ou outra violação criminal ou morte súbita. A maioria dos testes comerciais de triagem por imunoensaio de cocaína apresentam reação cruzada apreciável com os principais metabólitos da cocaína, mas as técnicas cromatográficas podem distinguir facilmente e medir separadamente cada uma dessas substâncias. Ao interpretar os resultados de um teste, é importante considerar o histórico de uso de cocaína do indivíduo, uma vez que um usuário crônico pode desenvolver tolerância a doses que incapacitariam um indivíduo ingênuo à cocaína, e o usuário crônico frequentemente tem altos valores basais de metabólitos em seu sistema. A interpretação cuidadosa dos resultados dos testes pode permitir uma distinção entre uso passivo ou ativo e entre fumar e outras vias de administração.

Análise de campo

A cocaína pode ser detectada pela aplicação da lei usando o reagente de Scott . O teste pode gerar facilmente falsos positivos para substâncias comuns e deve ser confirmado com um teste de laboratório.

A pureza aproximada da cocaína pode ser determinada usando 1 mL de sulfato cúprico penta-hidratado a 2% em HCl diluído, 1 mL de tiocianato de potássio a 2% e 2 mL de clorofórmio . O tom de marrom mostrado pelo clorofórmio é proporcional ao conteúdo de cocaína. Este teste não tem sensibilidade cruzada para heroína, metanfetamina, benzocaína, procaína e uma série de outras drogas, mas outros produtos químicos podem causar falsos positivos.

Uso

Estimativas globais de usuários de drogas em 2016
(em milhões de usuários)

Substância	Melhor estimativa	Estimativa baixa	Estimativa alta
Estimulantes do tipo anfetamina	34,16	13,42	55,24
Cannabis	192,15	165,76	234,06
Cocaína	18,20	13,87	22,85
Êxtase	20,57	8,99	32,34
Opiáceos	19,38	13,80	26,15
Opioides	34,26	27,01	44,54

De acordo com um relatório das Nações Unidas de 2016, a Inglaterra e o País de Gales são os países com a maior taxa de uso de cocaína (2,4% dos adultos no ano anterior). Outros países onde a taxa de uso atende ou excede 1,5% são Espanha e Escócia (2,2%), Estados Unidos (2,1%), Austrália (2,1%), Uruguai (1,8%), Brasil (1,75%), Chile (1,73%) ), Holanda (1,5%) e Irlanda (1,5%).

Europa

A cocaína é a segunda droga recreativa ilegal mais popular na Europa (atrás da cannabis ). Desde meados da década de 1990, o uso geral de cocaína na Europa tem aumentado, mas as taxas de uso e as atitudes tendem a variar entre os países. Os países europeus com as taxas de uso mais altas são Reino Unido, Espanha, Itália e República da Irlanda.

Aproximadamente 17 milhões de europeus (5,1%) usaram cocaína pelo menos uma vez e 3,5 milhões (1,1%) no ano passado. Cerca de 1,9% (2,3 milhões) dos adultos jovens (15–34 anos) usaram cocaína no último ano (dados mais recentes disponíveis em 2018).

O uso é particularmente prevalente entre esse grupo demográfico: 4% a 7% dos homens usaram cocaína no ano passado na Espanha, Dinamarca, República da Irlanda, Itália e Reino Unido. A proporção de usuários do sexo masculino para feminino é de aproximadamente 3,8: 1, mas essa estatística varia de 1: 1 a 13: 1 dependendo do país.

Em 2014, Londres tinha a maior quantidade de cocaína em seu esgoto entre 50 cidades europeias.

Estados Unidos

A cocaína é a segunda droga recreativa ilegal mais popular nos Estados Unidos (atrás da cannabis ) e os EUA são o maior consumidor mundial de cocaína. A cocaína é comumente usada em comunidades de classe média a alta e é conhecida como "droga de homem rico". Também é popular entre os estudantes universitários, como uma droga para festas. Um estudo realizado em todo os Estados Unidos relatou que cerca de 48% das pessoas que se formaram no ensino médio em 1979 usaram cocaína recreacional durante algum momento de suas vidas, em comparação com aproximadamente 20% dos alunos que se formaram entre os anos de 1980 e 1995. Seus usuários abrangem diferentes idades, raças e profissões. Nas décadas de 1970 e 1980, a droga se tornou particularmente popular na cultura disco , pois o uso de cocaína era muito comum e popular em muitas discotecas, como a Studio 54 .

Tratamento da dependência de cocaína

O tratamento com gerenciamento de contingência , como o fornecimento de vouchers para itens de varejo condicionados à abstinência objetivamente verificada do uso recente de drogas, demonstrou em ensaios clínicos randomizados reduzir significativamente a probabilidade de um teste positivo para a presença de cocaína.

História

Descoberta

Os povos indígenas da América do Sul têm mascado as folhas de Erythroxylon coca - uma planta que contém nutrientes vitais, bem como numerosos alcalóides , incluindo cocaína - por mais de mil anos. A folha de coca era, e ainda é, mastigada quase que universalmente por algumas comunidades indígenas. Restos de folhas de coca foram encontrados com múmias peruanas antigas, e a cerâmica da época retrata humanos com bochechas salientes, indicando a presença de algo que estão mastigando. Também há evidências de que essas culturas utilizavam uma mistura de folhas de coca e saliva como anestésico para a realização da trepanação .

Quando os espanhóis chegaram à América do Sul , os conquistadores primeiro baniram a coca como um "agente maligno do diabo". Mas ao descobrir que sem a coca os moradores mal conseguem trabalhar, os conquistadores legalizaram e taxaram a folha, ficando com 10% do valor de cada safra. Em 1569, o botânico espanhol Nicolás Monardes descreveu a prática dos povos indígenas de mascar uma mistura de tabaco e folhas de coca para induzir "grande contentamento":

Quando queriam ficar bêbados e por causa do juízo, mascavam uma mistura de fumo e folhas de coca que os fazia ir embora como estavam doidos.

Em 1609, Padre Blas Valera escreveu:

A coca protege o corpo de muitas doenças e nossos médicos a usam na forma de pó para reduzir o inchaço das feridas, fortalecer ossos quebrados, expulsar o resfriado do corpo ou impedir sua entrada e para curar feridas podres ou feridas cheias de vermes. E se ele faz tanto pelas doenças externas, sua virtude singular não terá um efeito ainda maior nas entranhas daqueles que o comem?

Isolamento e nomeação

Embora as propriedades estimulantes e supressoras da fome da coca fossem conhecidas há muitos séculos, o isolamento do alcalóide da cocaína não foi alcançado até 1855. Vários cientistas europeus tentaram isolar a cocaína, mas nenhum teve sucesso por duas razões: o conhecimento de a química necessária era insuficiente na época, e as condições contemporâneas do transporte marítimo da América do Sul podiam degradar a cocaína nas amostras de plantas disponíveis para os químicos europeus.

O alcalóide da cocaína foi isolado pela primeira vez pelo químico alemão Friedrich Gaedcke em 1855. Gaedcke chamou o alcalóide de "eritroxilina" e publicou uma descrição no jornal Archiv der Pharmazie .

Em 1856, Friedrich Wöhler pediu ao Dr. Carl Scherzer , um cientista a bordo da Novara (uma fragata austríaca enviada pelo imperador Franz Joseph para dar a volta ao globo), que lhe trouxesse uma grande quantidade de folhas de coca da América do Sul. Em 1859, o navio terminou suas viagens e Wöhler recebeu um baú cheio de coca. Wöhler passou as folhas para Albert Niemann , um estudante de doutorado na Universidade de Göttingen, na Alemanha, que desenvolveu um processo de purificação aprimorado.

Niemann descreveu cada passo que deu para isolar a cocaína em sua dissertação intitulada Über eine neue organische Base in den Cocablättern ( Em uma nova base orgânica nas folhas de coca ), que foi publicada em 1860 - ela lhe rendeu o doutorado. e agora está na Biblioteca Britânica . Ele escreveu sobre os "prismas transparentes incolores" do alcalóide e disse que "Suas soluções têm uma reação alcalina, um sabor amargo, promovem o fluxo de saliva e deixam uma dormência peculiar, seguida por uma sensação de frio quando aplicadas na língua." Niemann chamou o alcalóide de "cocaína" de "coca" (do quíchua "kúka") + sufixo "ine".

A primeira síntese e elucidação da estrutura da molécula da cocaína foi feita por Richard Willstätter em 1898. Foi a primeira síntese biomimética de uma estrutura orgânica registrada na literatura química acadêmica. A síntese começou a partir da tropinona , um produto natural relacionado e deu cinco etapas.

Por causa do uso anterior da cocaína como anestésico local , um sufixo "-caína" foi posteriormente extraído e usado para formar nomes de anestésicos locais sintéticos .

Medicalização

Com a descoberta desse novo alcalóide, a medicina ocidental foi rápida em explorar os possíveis usos dessa planta.

Em 1879, Vassili von Anrep, da Universidade de Würzburg , desenvolveu um experimento para demonstrar as propriedades analgésicas do alcalóide recém-descoberto. Ele preparou dois potes separados, um contendo uma solução de sal de cocaína e o outro contendo apenas água salgada. Ele então submergiu as pernas de uma rã nos dois potes, uma perna no tratamento e outra na solução de controle, e começou a estimular as pernas de várias maneiras diferentes. A perna que foi imersa na solução de cocaína reagiu de maneira muito diferente da perna que foi imersa em água salgada.

Karl Koller (um associado próximo de Sigmund Freud , que escreveria sobre a cocaína mais tarde) fez experiências com cocaína para uso oftálmico . Em um experimento infame em 1884, ele experimentou em si mesmo aplicando uma solução de cocaína em seu próprio olho e, em seguida, perfurando-o com alfinetes. Suas descobertas foram apresentadas à Heidelberg Ophthalmological Society. Também em 1884, Jellinek demonstrou os efeitos da cocaína como anestésico do sistema respiratório . Em 1885, William Halsted demonstrou anestesia com bloqueio nervoso e James Leonard Corning demonstrou anestesia peridural . 1898 viu Heinrich Quincke usar cocaína para anestesia espinhal .

Popularização

Em 1859, um médico italiano , Paolo Mantegazza , voltou do Peru , onde testemunhou em primeira mão o uso da coca pelos povos indígenas locais. Ele começou a fazer experiências em si mesmo e, ao retornar a Milão , escreveu um artigo no qual descreveu os efeitos. Nesse artigo, ele declarou que a coca e a cocaína (na época se presumia que fossem iguais) eram úteis medicinalmente, no tratamento de "uma língua peluda pela manhã, flatulência e clareamento dos dentes".

Um químico chamado Angelo Mariani, que leu o artigo de Mantegazza, ficou imediatamente intrigado com a coca e seu potencial econômico. Em 1863, Mariani começou a comercializar um vinho chamado Vin Mariani , que havia sido tratado com folhas de coca, para se tornar cocawine . O etanol do vinho agia como solvente e extraía a cocaína das folhas da coca, alterando o efeito da bebida. Continha 6 mg de cocaína por onça de vinho, mas Vin Mariani, que deveria ser exportado, continha 7,2 mg por onça, para competir com o maior teor de cocaína de bebidas semelhantes nos Estados Unidos. Uma "pitada de folhas de coca" foi incluída na receita original de 1886 de John Styth Pemberton para a Coca-Cola , embora a empresa tenha começado a usar folhas decocainizadas em 1906, quando o Pure Food and Drug Act foi aprovado.

Em 1879, a cocaína começou a ser usada para tratar o vício da morfina . A cocaína foi introduzida no uso clínico como anestésico local na Alemanha em 1884, quase na mesma época em que Sigmund Freud publicou seu trabalho Über Coca , no qual escreveu que a cocaína causa:

Alegria e euforia duradoura, que em nada difere da euforia normal de uma pessoa saudável. Você percebe um aumento do autocontrole e possui mais vitalidade e capacidade para o trabalho. Em outras palavras, você é simplesmente normal e logo fica difícil acreditar que está sob a influência de qualquer droga. O trabalho físico intensivo longo é realizado sem qualquer fadiga. Este resultado é apreciado sem nenhum dos efeitos colaterais desagradáveis ​​que se seguem à euforia provocada pelas bebidas alcoólicas . Nenhum desejo de continuar a usar cocaína aparece após o primeiro, ou mesmo após a ingestão repetida da droga.

Em 1885, o fabricante americano Parke-Davis vendeu cocaína em várias formas, incluindo cigarros, pó e até uma mistura de cocaína que poderia ser injetada diretamente nas veias do usuário com a agulha incluída. A empresa prometeu que seus produtos de cocaína "supririam o lugar da comida, tornariam o covarde corajoso, o silencioso eloquente e tornariam o sofredor insensível à dor".

No final da era vitoriana , o uso de cocaína apareceu como um vício na literatura . Por exemplo, foi injetado pelo Sherlock Holmes fictício de Arthur Conan Doyle , geralmente para compensar o tédio que ele sentia quando não estava trabalhando em um caso.

No início do século 20 em Memphis, Tennessee , a cocaína era vendida em drogarias de bairro na Beale Street , custando cinco ou dez centavos por uma pequena caixa cheia. Os estivadores ao longo do rio Mississippi usaram a droga como estimulante, e os empregadores brancos incentivaram seu uso por trabalhadores negros.

Em 1909, Ernest Shackleton levou os comprimidos de cocaína da marca "Marcha Forçada" para a Antártida , assim como o capitão Scott um ano depois em sua malfadada jornada ao Pólo Sul .

Em meados da década de 1940, em meio à Segunda Guerra Mundial, a cocaína foi considerada para inclusão como ingrediente de uma futura geração de 'pílulas estimulantes' para os militares alemães, com o código D-IX .

Na cultura popular moderna, as referências à cocaína são comuns. A droga tem uma imagem glamorosa associada aos ricos, famosos e poderosos, e dizem que faz os usuários "se sentirem ricos e bonitos". Além disso, o ritmo da sociedade moderna - como nas finanças - dá a muitos o incentivo para fazer uso da droga.

Uso moderno

Em muitos países, a cocaína é uma droga recreativa popular . Nos Estados Unidos, o desenvolvimento de "crack" de cocaína introduziu a substância em um mercado geralmente mais pobre do centro da cidade. O uso da forma de pó permaneceu relativamente constante, experimentando um novo pico de uso durante o final dos anos 1990 e início dos anos 2000 nos Estados Unidos, e se tornou muito mais popular nos últimos anos no Reino Unido.

O uso de cocaína é prevalente em todos os estratos socioeconômicos, incluindo idade, dados demográficos, econômicos, sociais, políticos, religiosos e meios de subsistência.

O mercado de cocaína estimado nos EUA ultrapassou US $ 70 bilhões em valor de rua no ano de 2005, superando as receitas de empresas como a Starbucks . O status da cocaína como uma droga de clube mostra sua imensa popularidade entre a "multidão da festa".

Em 1995, a Organização Mundial da Saúde (OMS) e o Instituto Inter-regional de Pesquisa em Justiça e Crime das Nações Unidas (UNICRI) anunciaram em um comunicado à imprensa a publicação dos resultados do maior estudo global sobre o uso de cocaína já realizado. No entanto, uma decisão de um representante americano na Assembleia Mundial da Saúde proibiu a publicação do estudo, porque parecia defender o uso positivo da cocaína. Um trecho do relatório entrava em forte conflito com os paradigmas aceitos, por exemplo, "que o uso ocasional de cocaína não costuma levar a problemas físicos ou sociais graves ou mesmo menores". Na sexta reunião do comitê B, o representante dos EUA ameaçou que "Se as atividades da Organização Mundial da Saúde relacionadas às drogas não reforçassem as abordagens comprovadas de controle de drogas, os fundos para os programas relevantes deveriam ser reduzidos". Isso levou à decisão de interromper a publicação. Parte do estudo foi recuperada e publicada em 2010, incluindo perfis de uso de cocaína em 20 países, mas não estavam disponíveis a partir de 2015.

Em outubro de 2010, foi relatado que o uso de cocaína na Austrália dobrou desde o início do monitoramento em 2003.

Um problema com o uso ilegal de cocaína, especialmente nos volumes mais altos usados ​​para combater a fadiga (em vez de aumentar a euforia) por usuários de longo prazo, é o risco de efeitos nocivos ou danos causados ​​pelos compostos usados ​​na adulteração. Cortar ou "pisar" na droga é comum, usando compostos que simulam os efeitos da ingestão, como a Novocaína (procaína), produzindo anestesia temporária, já que muitos usuários acreditam que um forte efeito anestésico é o resultado de cocaína forte e / ou pura, efedrina ou similar estimulantes que produzem um aumento da freqüência cardíaca. Os adulterantes normais com fins lucrativos são açúcares inativos, geralmente manitol, creatina ou glicose, portanto, a introdução de adulterantes ativos dá a ilusão de pureza e de 'esticar' ou fazer com que um revendedor possa vender mais produtos do que sem os adulterantes. O adulterante de açúcares permite que o revendedor venda o produto por um preço mais alto por causa da ilusão de pureza e permite a venda de mais do produto por esse preço mais alto, permitindo que os revendedores aumentem significativamente a receita com pouco custo adicional para os adulterantes. Um estudo de 2007 do Observatório Europeu da Droga e da Toxicodependência mostrou que os níveis de pureza da cocaína comprada na rua eram frequentemente inferiores a 5% e, em média, 50% pura.

Sociedade e cultura

Status legal

A produção, distribuição e venda de produtos de cocaína são restritas (e ilegais na maioria dos contextos) na maioria dos países, conforme regulamentado pela Convenção Única sobre Entorpecentes e pela Convenção das Nações Unidas contra o Tráfico Ilícito de Entorpecentes e Substâncias Psicotrópicas . Nos Estados Unidos, a fabricação, importação, posse e distribuição de cocaína são regulamentadas adicionalmente pela Lei de Substâncias Controladas de 1970 .

Alguns países, como Peru e Bolívia, permitem o cultivo de folha de coca para consumo tradicional pela população indígena local , mas proíbem a produção, venda e consumo de cocaína. As disposições sobre quanto um cocaleiro pode produzir anualmente são protegidas por leis como o acordo Boliviano Cato . Além disso, algumas partes da Europa, Estados Unidos e Austrália permitem a cocaína processada apenas para uso medicinal.

Austrália

A cocaína é uma substância proibida de Tabela 8 na Austrália sob o Padrão de Venenos (julho de 2016). Uma substância da lista 8 é uma droga controlada - substâncias que deveriam estar disponíveis para uso, mas requerem a restrição de fabricação, fornecimento, distribuição, posse e uso para reduzir o abuso, o uso indevido e a dependência física ou psicológica.

Na Austrália Ocidental, sob o Misuse of Drugs Act 1981, 4,0 g de cocaína é a quantidade de drogas proibidas que determina um tribunal de julgamento, 2,0 g é a quantidade de cocaína necessária para a presunção de intenção de vender ou fornecer e 28,0 g é a quantidade de cocaína necessária para o tráfico de drogas.

Estados Unidos

O governo federal dos EUA instituiu uma exigência de rotulagem nacional para cocaína e produtos que contenham cocaína por meio do Pure Food and Drug Act de 1906. O próximo regulamento federal importante foi o Harrison Narcotics Tax Act de 1914. Embora esse ato seja frequentemente visto como o início do proibição, o ato em si não era na verdade uma proibição da cocaína, mas, em vez disso, estabeleceu um regime regulatório e de licenciamento. A Lei Harrison não reconheceu o vício como uma condição tratável e, portanto, o uso terapêutico de cocaína, heroína ou morfina para tais indivíduos foi proibido - levando um editorial de 1915 na revista American Medicine a observar que o viciado "foi negado os cuidados médicos que ele necessidades urgentes, abertas, fontes francas de onde ele anteriormente obteve seu suprimento de drogas são fechadas para ele, e ele é levado ao submundo onde pode obter sua droga, mas é claro, de forma sub-reptícia e em violação da lei. " A Lei Harrison deixou os fabricantes de cocaína intocados, desde que atendessem a certos padrões de pureza e rotulagem. Apesar de a cocaína ser tipicamente ilegal para vender e os pontos de venda legais serem mais raros, as quantidades de cocaína legal produzida diminuíram muito pouco. As quantidades de cocaína legal não diminuíram até que a Lei Jones-Miller de 1922 colocou sérias restrições aos fabricantes de cocaína.

Interdição

Em 2004, de acordo com as Nações Unidas , 589 toneladas de cocaína foram apreendidas globalmente por autoridades policiais. A Colômbia apreendeu 188 t, os Estados Unidos 166 t, a Europa 79 t, o Peru 14 t, a Bolívia 9 t e o resto do mundo 133 t.

Produção

A Colômbia é desde 2019 o maior produtor mundial de cocaína, com a produção mais do que triplicando desde 2013. Três quartos da produção anual mundial de cocaína foram produzidos na Colômbia, ambos a partir da base de cocaína importada do Peru (principalmente do Vale de Huallaga ) e da Bolívia e da coca cultivada localmente. Houve um aumento de 28% na quantidade de plantas de coca potencialmente colhíveis cultivadas na Colômbia em 1998. Isso, combinado com as reduções nas safras da Bolívia e do Peru, tornou a Colômbia a nação com a maior área de cultivo de coca após meados da década de 1990 . A coca cultivada para fins tradicionais por comunidades indígenas, um uso que ainda existe e é permitido pela legislação colombiana, representa apenas uma pequena parcela da produção total de coca, a maior parte da qual é usada para o comércio ilegal de drogas.

Uma entrevista com um plantador de coca publicada em 2003 descreveu um modo de produção por extração ácido-base que mudou pouco desde 1905. Aproximadamente 625 libras (283 kg) de folhas foram colhidas por hectare , seis vezes por ano. As folhas foram secas durante meio dia, depois cortadas em pequenos pedaços com um cortador de fios e polvilhadas com uma pequena quantidade de cimento em pó (substituindo o carbonato de sódio de outrora). Várias centenas de libras dessa mistura foram embebidas em 50 galões americanos (190 L) de gasolina por um dia, então a gasolina foi removida e as folhas foram prensadas para o líquido restante, após o qual poderiam ser descartadas. Em seguida, o ácido da bateria ( ácido sulfúrico fraco ) foi usado, um balde por 55 lb (25 kg) de folhas, para criar uma separação de fases na qual a base livre de cocaína na gasolina foi acidificada e extraída em alguns baldes de "aparência turva líquido fedorento ". Uma vez que soda cáustica em pó foi adicionada a isso, a cocaína precipitou e pode ser removida por filtração através de um pano. O material resultante, quando seco, era denominado macarrão e vendido pelo fazendeiro. A colheita anual de 3750 libras de folhas de um hectare produziu 6 libras (2,5 kg) de massa , aproximadamente 40–60% de cocaína. A recristalização repetida de solventes, produzindo macarrão lavada e eventualmente cocaína cristalina, foi realizada em laboratórios especializados após a venda.

As tentativas de erradicar os campos de coca com o uso de desfolhantes devastaram parte da economia agrícola em algumas regiões de cultivo de coca da Colômbia, e parecem ter sido desenvolvidas variedades mais resistentes ou imunes ao seu uso. Se essas cepas são mutações naturais ou o produto de adulteração humana, não está claro. Essas cepas também se mostraram mais potentes do que as cultivadas anteriormente, aumentando os lucros dos cartéis de drogas responsáveis ​​pela exportação de cocaína. Embora a produção tenha caído temporariamente, as lavouras de coca se recuperaram em vários campos menores na Colômbia, em vez das plantações maiores.

O cultivo da coca tornou-se uma decisão econômica atraente para muitos produtores devido à combinação de vários fatores, incluindo a falta de outras alternativas de emprego, a menor lucratividade de culturas alternativas em programas oficiais de substituição de culturas, os danos relacionados à erradicação de produtos não-farmacêuticos fazendas, a disseminação de novas variedades da planta da coca devido à persistente demanda mundial.

Cultivo estimado de coca na região andina e produção potencial de cocaína pura

	2000	2001	2002	2003	2004
Cultivo líquido km 2 (sq mi)	1.875 (724)	2.218 (856)	2.007,5 (775,1)	1.663 (642)	1.662 (642)
Potencial produção de cocaína pura ( toneladas )	770	925	830	680	645

A última estimativa das autoridades norte-americanas sobre a produção anual de cocaína na Colômbia é de 290 toneladas. No final de 2011, as operações de apreensão de cocaína colombiana realizadas em diferentes países totalizaram 351,8 toneladas métricas de cocaína, ou seja, 121,3% da produção anual da Colômbia, segundo estimativas do Departamento de Estado dos Estados Unidos.

Síntese

A cocaína sintética seria altamente desejável para a indústria de drogas ilegais, pois eliminaria a alta visibilidade e baixa confiabilidade das fontes offshore e do contrabando internacional, substituindo-as por laboratórios domésticos clandestinos, como são comuns para a metanfetamina ilícita . No entanto, a cocaína natural continua sendo a oferta de cocaína de menor custo e qualidade. A síntese total real da cocaína raramente é feita. A formação de estereoisômeros inativos (a cocaína tem 4 centros quirais - 1 R , 2 R , 3 S e 5 S , 2 deles dependentes, portanto, um potencial total de 8 estereoisômeros possíveis) mais subprodutos sintéticos limita o rendimento e a pureza.

Tráfico e distribuição

Gangues de criminosos organizados que operam em grande escala dominam o comércio de cocaína. A maior parte da cocaína é cultivada e processada na América do Sul, particularmente na Colômbia, Bolívia , Peru, e contrabandeada para os Estados Unidos e Europa, sendo os Estados Unidos o maior consumidor mundial de cocaína, onde é vendida a preços elevados; geralmente nos EUA em US $ 80-120 por 1 grama e US $ 250-300 por 3,5 gramas (1/8 de uma onça ou uma "bola oito").

Rotas caribenhas e mexicanas

Os principais pontos de importação de cocaína nos Estados Unidos foram no Arizona , sul da Califórnia , sul da Flórida e Texas . Normalmente, os veículos terrestres passam pela fronteira dos Estados Unidos com o México. Sessenta e cinco por cento da cocaína entra nos Estados Unidos pelo México e a grande maioria do restante entra pela Flórida. Em 2015, o Cartel de Sinaloa era o cartel de drogas mais ativo envolvido no contrabando de drogas ilícitas como a cocaína para os Estados Unidos e no tráfico por todo o país.

Traficantes de cocaína da Colômbia e do México estabeleceram um labirinto de rotas de contrabando por todo o Caribe, a rede das ilhas Bahama e o sul da Flórida. Freqüentemente, contratam traficantes do México ou da República Dominicana para transportar a droga, usando uma variedade de técnicas de contrabando, para os mercados dos Estados Unidos. Estes incluem lançamentos aéreos de 500 a 700 kg (1.100 a 1.500 lb) nas Ilhas Bahama ou na costa de Porto Rico , transferências de barco a barco no meio do oceano de 500 a 2.000 kg (1.100 a 4.400 lb) e o comercial embarque de toneladas de cocaína pelo porto de Miami .

Rota chilena

Outra rota de tráfico de cocaína passa pelo Chile, que é usada principalmente para a cocaína produzida na Bolívia, uma vez que os portos marítimos mais próximos ficam no norte do Chile. A árida fronteira Bolívia-Chile é facilmente cruzada por veículos 4 × 4 que seguem para os portos marítimos de Iquique e Antofagasta . Embora o preço da cocaína seja mais alto no Chile do que no Peru e na Bolívia, o destino final geralmente é a Europa, especialmente a Espanha, onde existem redes de tráfico de drogas entre os imigrantes sul-americanos.

Técnicas

A cocaína também é transportada em pequenas quantidades escondidas de quilos através da fronteira por mensageiros conhecidos como " mulas " (ou " mulas "), que cruzam a fronteira legalmente, por exemplo, por meio de um porto ou aeroporto, ou ilegalmente em outro lugar. Os medicamentos podem ser amarrados na cintura ou nas pernas, escondidos em sacos ou escondidos no corpo. Se a mula passar sem ser pega, as gangues colherão a maior parte dos lucros. Se ele ou ela for pego, entretanto, as gangues cortarão todos os vínculos e a mula geralmente será julgada por traficar sozinha.

Navios de carga a granel também são usados ​​para contrabandear cocaína para locais de preparação na área do oeste do Caribe - Golfo do México . Essas embarcações são tipicamente cargueiros costeiros de 150 a 250 pés (50 a 80 m) que transportam uma carga média de cocaína de aproximadamente 2,5 toneladas. As embarcações de pesca comercial também são utilizadas para operações de contrabando. Em áreas com grande volume de tráfego recreativo, os contrabandistas utilizam os mesmos tipos de embarcações, como as lanchas , como as utilizadas pelas populações locais.

Sofisticadas subs droga são os últimos traficantes ferramenta estão usando para trazer ao norte cocaína da Colômbia, foi relatado em 20 de Março de 2008. Embora os vasos eram vistos como um espetáculo peculiar na guerra contra as drogas, eles estão se tornando mais rápido, mais condições de navegar, e capaz de transportar cargas maiores de drogas do que os modelos anteriores, de acordo com os responsáveis ​​por apreendê-los.

Vendas para consumidores

A cocaína está prontamente disponível nas áreas metropolitanas de todos os principais países. De acordo com o Pulse Check do verão de 1998 , publicado pelo Escritório de Política Nacional de Controle de Drogas dos Estados Unidos , o uso de cocaína se estabilizou em todo o país, com alguns aumentos relatados em San Diego , Bridgeport , Miami e Boston . No Ocidente, o uso de cocaína era menor, o que se pensava ser devido a uma mudança para metanfetamina entre alguns usuários; a metanfetamina é mais barata, três vezes e meia mais potente e dura de 12 a 24 vezes mais com cada dose. Apesar disso, o número de usuários de cocaína continua alto, com grande concentração entre os jovens urbanos.

Além das quantidades mencionadas anteriormente, a cocaína pode ser vendida em "tamanhos de notas": a partir de 2007, por exemplo, $ 10 podem comprar um "saco de dez centavos", uma quantidade muito pequena (0,1–0,15 g) de cocaína. Esses valores e preços são muito populares entre os jovens porque são baratos e facilmente escondidos no corpo. A qualidade e o preço podem variar drasticamente, dependendo da oferta e da demanda e da região geográfica.

Em 2008, o Observatório Europeu de Drogas e Toxicodependência relata que o preço típico de varejo da cocaína variava entre € 50 e € 75 por grama na maioria dos países europeus, embora Chipre, Romênia, Suécia e Turquia relatassem valores muito mais altos.

Consumo

O consumo anual mundial de cocaína, em 2000, era de cerca de 600 toneladas, com os Estados Unidos consumindo cerca de 300 t, 50% do total, a Europa cerca de 150 t, 25% do total e o resto do mundo as 150 restantes. t ou 25%. Estima-se que 1,5 milhão de pessoas nos Estados Unidos usaram cocaína em 2010, ante 2,4 milhões em 2006. Por outro lado, o uso de cocaína parece estar aumentando na Europa, com as prevalências mais altas na Espanha , Reino Unido , Itália e Irlanda .

O Relatório Mundial sobre Drogas da ONU de 2010 concluiu que "parece que o valor do mercado de cocaína na América do Norte caiu de US $ 47 bilhões em 1998 para US $ 38 bilhões em 2008. Entre 2006 e 2008, o valor do mercado permaneceu basicamente estável".

Pesquisar

Em 2005, pesquisadores propuseram o uso de cocaína em conjunto com fenilefrina administrada na forma de colírio como um teste diagnóstico para a doença de Parkinson .

Veja também

Referências

Bibliografia

Leitura adicional

links externos

• "Cocaína" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.
• Observatório Europeu da Droga (Cocaína)
• Erowid - Informações sobre cocaína - Uma coleção de dados sobre a cocaína, incluindo dose, efeitos, química, situação legal, imagens e muito mais.
• Dicionário de gíria para cocaína.
• Dados do mercado de cocaína e mercados negros de valor-bagunça na máquina Wayback (arquivado em 23 de março de 2011) Dados sobre tráfico de cocaína em todo o mundo.