Clotiazepam - Clotiazepam
Dados clínicos | |
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Nomes comerciais | Veratran, Rize, Clozan |
AHFS / Drugs.com | Nomes de medicamentos internacionais |
Vias de administração |
Gotas orais, sublinguais, líquidas |
Código ATC | |
Status legal | |
Status legal | |
Dados farmacocinéticos | |
Biodisponibilidade | ~ 90% |
Metabolismo | Hepático |
Meia-vida de eliminação | 4 horas |
Excreção | Renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.046.920 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 16 H 15 Cl N 2 O S |
Massa molar | 318,82 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(o que é isso?) (verificar) |
O clotiazepam (comercializado sob a marca Clozan , Distensan , Trecalmo , Rize , Rizen e Veratran ) é um medicamento tienodiazepínico que é um análogo da benzodiazepina . A molécula de clotiazepam difere dos benzodiazepínicos porque o anel de benzeno foi substituído por um anel de tiofeno . Possui propriedades ansiolíticas , relaxantes musculares esqueléticas , anticonvulsivantes e sedativas . Estágio 2 do sono NREM é significativamente aumentado pelo clotiazepam.
Indicações
O clotiazepam foi testado e considerado eficaz no controle de curto prazo da ansiedade . O clotiazepam também é usado como pré - medicação em pequenas cirurgias na França e no Japão , onde a droga está disponível comercialmente sob as marcas Veratran e Rize , respectivamente.
Farmacocinética
Um estudo cruzado em seis voluntários saudáveis (idade mediana de 28 anos) foi conduzido usando farmacocinética em dose única de 5 mg de gotas de clotiazepam , comprimidos orais e comprimidos sublinguais . As formulações apresentaram disponibilidade sistêmica semelhante. Em comparação com os comprimidos orais, a via sublingual deu uma concentração de pico mais baixa e um tempo de pico atrasado, enquanto as gotas deram uma concentração máxima maior com um tempo de pico semelhante. Sugere-se o uso de gotas para um efeito inicial mais acentuado e a via sublingual para uma administração mais fácil, principalmente em idosos.
Farmacologia
Semelhante a outros benzodiazepínicos, o clotiazepam tem propriedades farmacológicas ansiolíticas , sedativas , hipnóticas , amnésicas , anticonvulsivantes e relaxantes musculares . O clotiazepam liga-se ao sítio benzodiazepínico do receptor GABA A , onde atua como um agonista completo; esta ação resulta em um efeito inibidor de GABA aumentado no receptor GABA A que resulta nos efeitos farmacológicos do clotiazepam.
O clotiazepam tem uma meia-vida de eliminação curta e é menos propenso a se acumular após administração repetida em comparação com os benzodiazepínicos de ação mais longa. É metabolizado por oxidação. O clotiazepam é metabolizado em hidroxi-clotiazepam e desmetil-clotiazepam. Após ingestão oral de uma dose única de 5 mg de clotiazepam por três voluntários saudáveis, a droga foi rapidamente absorvida. A meia-vida de eliminação do fármaco e seus metabólitos varia de 6,5 horas a 18 horas. O clotiazepam liga-se 99 por cento às proteínas plasmáticas. Em homens idosos, a meia-vida de eliminação é mais longa e em mulheres idosas o volume de distribuição é aumentado. Os indivíduos com insuficiência hepática apresentam um volume de distribuição reduzido, bem como uma depuração total reduzida do clotiazepam; a insuficiência renal não afeta a cinética do clotiazepam.
Pensa-se que a dose equivalente a 10 mg de diazepam esteja entre 5 e 10 mg de clotiazepam.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais experimentados com este produto serão semelhantes aos de outras benzodiazepinas. Sonolência e astenia são efeitos colaterais comuns. Houve um relato de hepatite causada por clotiazepam.
Abuso
O clotiazepam é uma droga de abuso reconhecida .