Clotiazepam - Clotiazepam

Clotiazepam
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Clotiazepam3d.png
Dados clínicos
Nomes comerciais Veratran, Rize, Clozan
AHFS / Drugs.com Nomes de medicamentos internacionais
Vias de
administração
Gotas orais, sublinguais, líquidas
Código ATC
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Biodisponibilidade ~ 90%
Metabolismo Hepático
Meia-vida de eliminação 4 horas
Excreção Renal
Identificadores
  • 5- (2-clorofenil) -7-etil-1-metil- 3H- tieno [2,3- e ] [1,4] diazepin-2-ona
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Painel CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.046.920 Edite isso no Wikidata
Dados químicos e físicos
Fórmula C 16 H 15 Cl N 2 O S
Massa molar 318,82  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • ClC1 = C (C2 = NCC (N (C) C3 = C2C = C (CC) S3) = O) C = CC = C1
  • InChI = 1S / C16H15ClN2OS / c1-3-10-8-12-15 (11-6-4-5-7-13 (11) 17) 18-9-14 (20) 19 (2) 16 (12) 21-10 / h4-8H, 3,9H2,1-2H3 VerificaY
  • Chave: CHBRHODLKOZEPZ-UHFFFAOYSA-N VerificaY
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Comprimidos de clotiazepam vendidos na França como Vératran

O clotiazepam (comercializado sob a marca Clozan , Distensan , Trecalmo , Rize , Rizen e Veratran ) é um medicamento tienodiazepínico que é um análogo da benzodiazepina . A molécula de clotiazepam difere dos benzodiazepínicos porque o anel de benzeno foi substituído por um anel de tiofeno . Possui propriedades ansiolíticas , relaxantes musculares esqueléticas , anticonvulsivantes e sedativas . Estágio 2 do sono NREM é significativamente aumentado pelo clotiazepam.

Indicações

O clotiazepam foi testado e considerado eficaz no controle de curto prazo da ansiedade . O clotiazepam também é usado como pré - medicação em pequenas cirurgias na França e no Japão , onde a droga está disponível comercialmente sob as marcas Veratran e Rize , respectivamente.

Farmacocinética

Um estudo cruzado em seis voluntários saudáveis ​​(idade mediana de 28 anos) foi conduzido usando farmacocinética em dose única de 5 mg de gotas de clotiazepam , comprimidos orais e comprimidos sublinguais . As formulações apresentaram disponibilidade sistêmica semelhante. Em comparação com os comprimidos orais, a via sublingual deu uma concentração de pico mais baixa e um tempo de pico atrasado, enquanto as gotas deram uma concentração máxima maior com um tempo de pico semelhante. Sugere-se o uso de gotas para um efeito inicial mais acentuado e a via sublingual para uma administração mais fácil, principalmente em idosos.

Farmacologia

Semelhante a outros benzodiazepínicos, o clotiazepam tem propriedades farmacológicas ansiolíticas , sedativas , hipnóticas , amnésicas , anticonvulsivantes e relaxantes musculares . O clotiazepam liga-se ao sítio benzodiazepínico do receptor GABA A , onde atua como um agonista completo; esta ação resulta em um efeito inibidor de GABA aumentado no receptor GABA A que resulta nos efeitos farmacológicos do clotiazepam.

O clotiazepam tem uma meia-vida de eliminação curta e é menos propenso a se acumular após administração repetida em comparação com os benzodiazepínicos de ação mais longa. É metabolizado por oxidação. O clotiazepam é metabolizado em hidroxi-clotiazepam e desmetil-clotiazepam. Após ingestão oral de uma dose única de 5 mg de clotiazepam por três voluntários saudáveis, a droga foi rapidamente absorvida. A meia-vida de eliminação do fármaco e seus metabólitos varia de 6,5 horas a 18 horas. O clotiazepam liga-se 99 por cento às proteínas plasmáticas. Em homens idosos, a meia-vida de eliminação é mais longa e em mulheres idosas o volume de distribuição é aumentado. Os indivíduos com insuficiência hepática apresentam um volume de distribuição reduzido, bem como uma depuração total reduzida do clotiazepam; a insuficiência renal não afeta a cinética do clotiazepam.

Pensa-se que a dose equivalente a 10 mg de diazepam esteja entre 5 e 10 mg de clotiazepam.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais experimentados com este produto serão semelhantes aos de outras benzodiazepinas. Sonolência e astenia são efeitos colaterais comuns. Houve um relato de hepatite causada por clotiazepam.

Abuso

O clotiazepam é uma droga de abuso reconhecida .

Veja também

Referências

links externos