Carfentanil - Carfentanil
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Wildnil |
| Outros nomes | Metoxicarbonil-fentanil |
| AHFS / Drugs.com | Nomes de medicamentos internacionais |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Meia-vida de eliminação | 7,7 horas |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 24 H 30 N 2 O 3 |
| Massa molar | 394,515 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
O carfentanil ou carfentanil é um análogo estrutural do analgésico opioide sintético fentanil . O carfentanil foi sintetizado pela primeira vez em 1974 por uma equipe de químicos da Janssen Pharmaceutica, que incluía Paul Janssen . Os efeitos do carfentanil, incluindo a sobredosagem, podem ser revertidos pela naloxona . O carfentanil é legalmente controlado na maioria das jurisdições, mas tem usos veterinários para anestesiar animais de grande porte, como elefantes e ursos .
Uso típico
Escolhido por seu alto índice terapêutico , o carfentanil foi vendido pela primeira vez em 1986 sob a marca "Wildnil" para uso em combinação com um agonista do receptor α2 como um agente tranqüilizante para grandes mamíferos como alces e elefantes. A produção comercial de Wildnil cessou em 2003; o medicamento agora está disponível apenas na forma combinada .
História moderna
Aumento do uso ilícito
Mais de trezentos casos de overdose relacionados ao fentanil e análogos do fentanil foram relatados entre agosto e novembro de 2016 em vários dos Estados Unidos, incluindo Ohio , West Virginia , Indiana , Kentucky e Flórida . Em 2017, um homem de Milwaukee , Wisconsin , morreu de overdose de carfentanil, provavelmente ingerido sem saber com outra droga ilegal, como heroína ou cocaína . O carfentanil é mais frequentemente tomado com heroína ou por usuários que acreditam estar tomando heroína. O carfentanil é adicionado ou vendido como heroína porque é mais barato, mais fácil de obter e mais fácil de fabricar do que a heroína. Os profissionais de saúde estão preocupados com a escalada potencial das consequências para a saúde pública de seu uso recreativo.
Importação da China
Autoridades da Letônia e da Lituânia relataram apreensão de carfentanil como uma droga ilícita no início dos anos 2000.
Por volta de 2016, os Estados Unidos e o Canadá relataram um aumento dramático no envio de carfentanil e outras drogas opioides fortes para clientes na América do Norte de empresas chinesas de fornecimento de produtos químicos. Em junho de 2016, a Real Polícia Montada do Canadá apreendeu um quilo de carfentanil enviado da China em uma caixa com o rótulo "acessórios para impressora". De acordo com a Agência de Serviços de Fronteiras do Canadá, a remessa continha 50 milhões de doses letais da droga, mais do que o suficiente para aniquilar toda a população do país, em recipientes rotulados como cartuchos de toner para impressoras HP LaserJet .
O carfentanil não era uma substância controlada na China até 1 de março de 2017 e, até então, era fabricado legalmente e vendido abertamente pela Internet, sendo ativamente comercializado por várias empresas químicas chinesas.
Crise de reféns no teatro de Moscou
Em 2012, uma equipe de pesquisadores dos laboratórios britânicos de defesa química e biológica em Porton Down encontraram carfentanil e remifentanil em roupas de dois sobreviventes britânicos da crise de reféns no teatro de Moscou de 2002 e na urina de um terceiro sobrevivente. A equipe concluiu que os militares russos usaram uma névoa de aerossol de carfentanil e remifentanil para subjugar os tomadores de reféns chechenos . Os pesquisadores já haviam presumido, com base nas evidências disponíveis, que os serviços de emergência de Moscou não haviam sido informados sobre o uso do agente, apesar de terem sido instruídos a trazer antagonistas opioides ao local. Sem saber que centenas de pacientes haviam sido expostos a altas doses de opioides fortes, os profissionais de emergência não trouxeram quantidades suficientes de naloxona e naltrexona para neutralizar os efeitos do carfentanil e do remifentanil. Como resultado, confirmou-se que cento e vinte e cinco pessoas expostas ao aerossol morreram de insuficiência respiratória durante o incidente.
Potencial como arma química
A toxicidade do carfentanil em humanos e sua pronta disponibilidade comercial levantaram preocupações sobre seu uso potencial como arma de destruição em massa por nações desonestas e grupos terroristas . A toxicidade do carfentanil foi comparada à do gás nervoso .
Farmacologia
Uma substância química lipofílica que pode facilmente cruzar a barreira hematoencefálica , o carfentanil tem um início de ação muito rápido e uma ação mais longa do que o fentanil. Para o alívio da dor, uma unidade de carfentanil é cem vezes mais potente que o fentanil, cinco mil vezes mais potente que a heroína e dez mil vezes mais potente que a morfina , apesar de ter apenas 14 a 135 vezes a afinidade pelo receptor mu. Apesar de sua maior potência, o carfentanil é menos fatal do que o fentanil em ratos.
Status legal
China
O carfentanil é controlado na China desde 1º de março de 2017. A guerra comercial entre a China e os EUA gerou polêmica sobre a eficácia desse controle.
Estados Unidos
O carfentanil é classificado como Cronograma II sob a Lei de Substâncias Controladas nos Estados Unidos com um DEA ACSCN de 9743 e uma cota de fabricação agregada anual de 2016 de 19 gramas (menos de 0,7 onças).
Reino Unido
O carfentanil foi especificamente controlado como medicamento de Classe A desde 1986.
Veja também
- 4-fenilfentanil
- Lofentanil (3-metilcarfentanil)
- N-Metilcarfentanil
- Sufentanil
- Tiafentanil
- Comparação de opióides
- R-30490 (4-metoximetilfentanil)