Analgésico - Analgesic
Analgésico | |
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Aula de drogas | |
Identificadores de classe | |
Usar | Dor |
Código ATC | N02A |
Dados clínicos | |
Drugs.com | Classes de drogas |
Relatórios do consumidor | Best Buy Drugs |
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Um analgésico ou analgésico é qualquer membro do grupo de medicamentos usados para obter analgesia, alívio da dor . Eles são distintos dos anestésicos , que afetam temporariamente e, em alguns casos, eliminam a sensação .
A escolha do analgésico também é determinada pelo tipo de dor: para a dor neuropática , os analgésicos tradicionais são menos eficazes e geralmente se beneficiam de classes de medicamentos que normalmente não são considerados analgésicos, como antidepressivos tricíclicos e anticonvulsivantes .
Classificação
Os analgésicos são normalmente classificados com base em seu mecanismo de ação.
Paracetamol (acetaminofeno)
O paracetamol, também conhecido como paracetamol ou APAP, é um medicamento usado para tratar a dor e a febre . É normalmente usado para dores leves a moderadas. Em combinação com analgésicos opióides , o paracetamol agora é usado para dores mais fortes, como dor oncológica e após a cirurgia. Normalmente é usado por via oral ou retal, mas também está disponível por via intravenosa . Os efeitos duram entre duas e quatro horas. O paracetamol é classificado como um analgésico leve. O paracetamol é geralmente seguro nas doses recomendadas.
AINEs
Os antiinflamatórios não esteróides (geralmente abreviados para AINEs) são uma classe de medicamentos que agrupa medicamentos que diminuem a dor e a febre e, em doses mais altas, diminuem a inflamação . Os membros mais proeminentes desse grupo de medicamentos, aspirina , ibuprofeno e naproxeno , estão disponíveis sem receita na maioria dos países.
Inibidores COX-2
Essas drogas são derivadas de AINEs. A ciclo-oxigenase da enzima inibida por AINEs foi descoberto para ter pelo menos duas versões diferentes: COX1 e COX2. A pesquisa sugeriu que a maioria dos efeitos adversos dos AINEs são mediados pelo bloqueio da enzima COX1 ( constitutiva ), com os efeitos analgésicos sendo mediados pela enzima COX2 ( induzível ). Assim, os inibidores de COX2 foram desenvolvidos para inibir apenas a enzima COX2 (os AINEs tradicionais bloqueiam ambas as versões em geral). Esses medicamentos (como rofecoxibe , celecoxibe e etoricoxibe ) são analgésicos igualmente eficazes quando comparados aos AINEs, mas causam menos hemorragia gastrointestinal em particular.
Após a adoção generalizada dos inibidores da COX-2, descobriu-se que a maioria dos medicamentos dessa classe aumenta o risco de eventos cardiovasculares em 40%, em média. Isso levou à retirada de rofecoxibe e valdecoxibe, e advertências sobre outros. O etoricoxibe parece relativamente seguro, com o risco de eventos trombóticos semelhante ao do AINE não coxibe diclofenaco.
Opioides
A morfina , o opioide arquetípico e outros opioides (por exemplo, codeína , oxicodona , hidrocodona , di-hidromorfina , petidina ) exercem uma influência semelhante no sistema receptor de opioide cerebral . A buprenorfina é um agonista parcial do receptor opioide μ e o tramadol é um inibidor da recaptação da norepinefrina da serotonina (SNRI) com propriedades agonistas do receptor opioide μ fracas. O tramadol é estruturalmente mais próximo da venlafaxina do que da codeína e oferece analgesia não apenas produzindo efeitos "semelhantes aos opióides" (por meio de um leve agonismo do receptor mu ), mas também agindo como um agente liberador de serotonina de ação rápida, mas fraco , e inibidor da recaptação da norepinefrina . O tapentadol , com algumas semelhanças estruturais com o tramadol, apresenta o que se acredita ser uma nova droga que atua por meio de dois (e possivelmente três) modos de ação diferentes, tanto como um opioide tradicional quanto como um SNRI. Os efeitos da serotonina e da norepinefrina na dor, embora não completamente compreendidos, tiveram ligações causais estabelecidas e as drogas da classe SNRI são comumente usadas em conjunto com opioides (especialmente tapentadol e tramadol) com maior sucesso no alívio da dor.
A dosagem de todos os opioides pode ser limitada pela toxicidade dos opioides (confusão, depressão respiratória, espasmos mioclônicos e pupilas pontiagudas), convulsões ( tramadol ), mas os indivíduos tolerantes aos opioides geralmente têm tetos de dose mais altos do que os pacientes sem tolerância. Os opioides, embora analgésicos muito eficazes, podem ter alguns efeitos colaterais desagradáveis. Pacientes que começam a tomar morfina podem sentir náuseas e vômitos (geralmente aliviados por um curto período de antieméticos , como fenergan ). O prurido (coceira) pode exigir a troca para um opioide diferente. A constipação ocorre em quase todos os pacientes que tomam opioides, e laxantes ( lactulose , contendo macrogol ou co-dantrâmero) são normalmente co-prescritos.
Quando usados de forma apropriada, os opioides e outros analgésicos centrais são seguros e eficazes; no entanto, podem ocorrer riscos como dependência e o corpo se acostumar com a droga (tolerância). O efeito da tolerância significa que o uso frequente do medicamento pode resultar na diminuição do seu efeito. Quando for seguro fazê-lo, a dosagem pode precisar ser aumentada para manter a eficácia contra a tolerância, o que pode ser particularmente preocupante em relação a pacientes que sofrem de dor crônica e requerem um analgésico por longos períodos. A tolerância aos opioides é freqüentemente tratada com a terapia de rotação de opioides, na qual o paciente é rotineiramente trocado entre dois ou mais medicamentos opioides sem tolerância cruzada, a fim de evitar o excesso de dosagens seguras na tentativa de obter um efeito analgésico adequado.
A tolerância a opioides não deve ser confundida com hiperalgesia induzida por opioides . Os sintomas dessas duas condições podem parecer muito semelhantes, mas o mecanismo de ação é diferente. A hiperalgesia induzida por opioides ocorre quando a exposição aos opioides aumenta a sensação de dor ( hiperalgesia ) e pode até tornar dolorosos os estímulos não dolorosos ( alodinia ).
Álcool
O álcool tem efeitos biológicos, mentais e sociais que influenciam as consequências do uso do álcool para a dor. O uso moderado de álcool pode diminuir certos tipos de dor em certas circunstâncias.
A maioria de seus efeitos analgésicos vem da antagonização dos receptores NMDA, de forma semelhante à cetamina, diminuindo assim a atividade do neurotransmissor excitatório primário (aumento do sinal), o glutamato. Também funciona como analgésico em menor grau, aumentando a atividade do neurotransmissor inibitório primário (redutor de sinal), GABA.
A tentativa de usar álcool para tratar a dor também pode levar a resultados negativos, incluindo consumo excessivo de álcool e transtorno por uso de álcool .
Cannabis
Cannabis medicinal , ou maconha medicinal , refere-se à cannabis ou seus canabinóides usados para tratar doenças ou melhorar os sintomas. Há evidências que sugerem que a cannabis pode ser usada para tratar a dor crônica e espasmos musculares , com alguns estudos indicando melhor alívio da dor neuropática em relação aos opioides.
Combinações
Os analgésicos são frequentemente usados em combinação, como as preparações de paracetamol e codeína encontradas em muitos analgésicos de venda livre. Eles também podem ser encontrados em combinação com drogas vasoconstritoras, como a pseudoefedrina, para preparações relacionadas aos seios da face, ou com drogas anti - histamínicas , para quem sofre de alergias.
Embora o uso de paracetamol, aspirina, ibuprofeno , naproxeno e outros AINEs simultaneamente com opiáceos fracos a médios (até cerca do nível de hidrocodona) tenha mostrado efeitos sinérgicos benéficos por combater a dor em vários locais de ação, várias combinações Foi demonstrado que os produtos analgésicos apresentam poucos benefícios de eficácia quando comparados a doses semelhantes de seus componentes individuais. Além disso, esses analgésicos combinados podem frequentemente resultar em eventos adversos significativos, incluindo overdoses acidentais, na maioria das vezes devido à confusão que surge dos componentes múltiplos (e freqüentemente não atuantes) dessas combinações.
Medicina alternativa
Há algumas evidências de que alguns tratamentos usando medicina alternativa podem aliviar alguns tipos de dor de forma mais eficaz do que o placebo . A pesquisa disponível conclui que mais pesquisas seriam necessárias para entender melhor o uso da medicina alternativa.
Outras drogas
Nefopam - um inibidor da recaptação de monoamina e modulador dos canais de cálcio e sódio - também está aprovado para o tratamento de dor moderada a intensa em alguns países.
A flupirtina é um abridor de canal de K + de ação central com propriedades antagonistas de NMDA fracas . Era usado na Europa para dores moderadas a fortes, bem como para tratar a enxaqueca e propriedades relaxantes musculares. Não tem propriedades anticolinérgicas significativas e acredita-se que seja desprovido de qualquer atividade nos receptores de dopamina, serotonina ou histamina. Não vicia e geralmente não se desenvolve tolerância. No entanto, pode haver tolerância em alguns casos.
A ziconotida , um bloqueador dos potentes canais de cálcio dependentes de voltagem do tipo N , é administrada por via intratecal para o alívio da dor intensa, geralmente relacionada ao câncer.
Adjuvantes
Certos medicamentos que foram introduzidos para outros usos que não analgésicos também são usados no tratamento da dor. Tanto a primeira geração (como a amitriptilina ) quanto os antidepressivos mais novos (como a duloxetina ) são usados junto com AINEs e opioides para a dor que envolve danos nos nervos e problemas semelhantes. Outros agentes potencializam diretamente os efeitos dos analgésicos, como o uso de hidroxizina , prometazina , carisoprodol ou tripelenamina para aumentar a capacidade analgésica de uma determinada dose de analgésico opioide.
Os analgésicos adjuvantes, também chamados de analgésicos atípicos, incluem orfenadrina , mexiletina , pregabalina , gabapentina , ciclobenzaprina , hioscina (escopolamina) e outras drogas que possuem propriedades anticonvulsivantes, anticolinérgicas e / ou antiespasmódicas, bem como muitas outras drogas com ações no SNC. Essas drogas são utilizadas junto com analgésicos para modular e / ou modificar a ação dos opioides quando usados contra a dor, principalmente de origem neuropática.
Observou-se que o dextrometorfano retarda o desenvolvimento e reverte a tolerância aos opioides, bem como exerce analgesia adicional ao atuar sobre os receptores NMDA , assim como a cetamina . Alguns analgésicos como a metadona e a cetobemidona e talvez a piritramida têm ação NMDA intrínseca.
O licor com alto teor de álcool , duas formas das quais foram encontradas na Farmacopéia dos Estados Unidos até 1916 e em uso comum por médicos até a década de 1930, foi usado no passado como um agente para aliviar a dor, devido aos efeitos depressores do SNC do etil álcool , um exemplo notável sendo a Guerra Civil Americana . No entanto, a capacidade do álcool de aliviar a dor intensa é provavelmente inferior a muitos analgésicos usados hoje (por exemplo, morfina, codeína). Assim, em geral, a ideia do álcool para analgesia é considerada uma prática primitiva em praticamente todos os países industrializados hoje.
O anticonvulsivante carbamazepina é usado para tratar a dor neuropática. Da mesma forma, os gabapentinoides gabapentina e pregabalina são prescritos para dor neuropática e o fenibute está disponível sem receita médica. Os gabapentinoides funcionam como bloqueadores da subunidade α2δ dos canais de cálcio dependentes de voltagem e tendem a ter também outros mecanismos de ação. Os gabapentinoides são todos anticonvulsivantes , mais comumente usados para a dor neuropática, pois seu mecanismo de ação tende a inibir a sensação de dor proveniente do sistema nervoso.
Outros usos
A analgesia tópica é geralmente recomendada para evitar efeitos colaterais sistêmicos. As articulações doloridas, por exemplo, podem ser tratadas com um gel contendo ibuprofeno - ou diclofenaco (a rotulagem do diclofenaco tópico foi atualizada para alertar sobre a hepatotoxicidade induzida por drogas); a capsaicina também é usada topicamente . Lidocaína , um anestésico e esteróides podem ser injetados nas articulações para alívio da dor em longo prazo. A lidocaína também é usada para feridas bucais dolorosas e para anestesiar áreas para tratamento dentário e pequenos procedimentos médicos. Em fevereiro de 2007, o FDA notificou consumidores e profissionais de saúde sobre os riscos potenciais dos anestésicos tópicos que entram na corrente sanguínea quando aplicados em grandes doses na pele sem supervisão médica. Esses anestésicos tópicos contêm drogas anestésicas como lidocaína, tetracaína, benzocaína e prilocaína em um creme, pomada ou gel.
Usos
Antiinflamatórios não esteróides tópicos fornecem alívio da dor em condições comuns, como entorses musculares e lesões por uso excessivo. Como os efeitos colaterais também são menores, as preparações tópicas podem ser preferidas aos medicamentos orais nessas condições.
Contra-indicações
Cada tipo diferente de analgésico tem seus próprios efeitos colaterais associados.
Lista de drogas com comparação
Nome genérico (INN) | Físicoquímica | Mecanismo de ação | Vias de administração |
Farmacocinética | Indicações |
Principais preocupações de segurança |
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Antiinflamatórios não esteróides | ||||||
Agentes não seletivos | ||||||
Aceclofenaco | Vem em formas de sal betadex e ácido livre; praticamente insolúvel em água, solúvel em muitos solventes orgânicos; degrada com o contato com a luz; derivado do ácido fenilacético. | De acordo com o diclofenaco . | Oral (PO.) | Ligação às proteínas> 99%; meia-vida = 4 horas; metabolizado em diclofenaco (menor); excreção = urina (67%). | De acordo com o diclofenaco. | De acordo com o diclofenaco. |
Acemetacina | Vem em formato livre; praticamente insolúvel em água, solúvel em certos solventes orgânicos; degrada ao entrar em contato com a luz. Quimicamente relacionado à indometacina | De acordo com o diclofenaco. | PO | Ligeiramente metabolizado em indometacina . | Artrite reumatóide, osteoartrite e dor lombar. | De acordo com o diclofenaco. |
Amfenac | Sem dados disponíveis. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Sem dados. | Dor e inflamação. | Como diclofenaco. |
Aminofenazona | Relacionado à fenilbutazona. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Não disponível. | Afecções musculoesqueléticas e articulares. | Agranulocitose e câncer. |
Ampiroxicam | Relacionado ao piroxicam. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Sem dados. | Artrite reumatóide e osteoartrite . | Fotossensibilidade e outros AEs típicos de AINEs. |
Amtolmetina guacil | Pró-fármaco em tolmetina . | De acordo com o diclofenaco. | PO | Sem dados. | De acordo com o diclofenaco. | De acordo com o diclofenaco. |
Aspirina | Vem na forma livre, formas de sal de alumínio e lisina; bastante insolúvel em água (1 em 300); altamente solúvel (1 em 5) em álcool; degrada em contato com o ar. Salicilato. | Inibe irreversivelmente COX-1 e COX-2 ; portanto, inibindo a síntese de prostaglandinas. | PO, IM, IV, retal | Biodisponibilidade = 80–100%; ligação às proteínas = 25–95% (inversamente dependente da concentração plasmática); meia-vida = 2–3 horas, 15–30 horas (doses mais altas); excreção = 80–100%. | Afinamento do sangue; dor leve a moderada; febre; febre reumática ; enxaqueca; artrite reumatóide ; Doença de Kawasaki | GI sangra; úlceras; Síndrome de Reye ; nefrotoxicidade; discrasias sanguíneas (raramente); Síndrome de Stevens-Johnson (incomum / raro) |
Azapropazona | Vem em formato livre; bastante insolúvel em água e clorofórmio, solúvel em etanol; fenilbutazona. | De acordo com o diclofenaco. | PO, retal. | Sem dados disponíveis. | Artrite reumatóide; gota; espondilite anquilosante. | De acordo com o diclofenaco. |
Bendazac | Vem em formas de ácido livre e sal de lisina. Quimicamente relacionado à indometacina . | De acordo com a acetametacina. | Tópico, oftalmológico. | N / D | Problemas de pele (como dermatite de contato ) e catarata . | Hepatotoxicidade relatada. |
Benorilate | Éster de aspirina-paracetamol. Praticamente insolúvel em água, moderadamente solúvel em etanol e metanol, solúvel em acetona e clorofórmio. | Conforme aspirina e paracetamol. | PO | Indisponível. | Osteoartrite; artrite reumatóide; reumatismo de tecidos moles; dor e febre leves a moderadas. | Conforme aspirina e paracetamol. |
Benzidamina | Vem na forma de ácido livre; livremente solúvel em água. | De acordo com o diclofenaco. | Tópico, PO, retal, spray e vaginal. | Sem dados disponíveis. | Distúrbios músculo-esqueléticos; distúrbios dos tecidos moles; dor de garganta. | De acordo com o diclofenaco. |
Bromfenac | Vem na forma de ácido livre; derivado do ácido fenilacético. | Inibidor reversível de COX-1 / COX-2. | Oftalmológico. | N / D | Dor pós-operatória e inflamação. | Ulceração da córnea. |
Bufexamac | Vem na forma de ácido livre; praticamente insolúvel em água, solúvel em alguns solventes orgânicos; degrada ao entrar em contato com a luz. | Inibição reversível de COX-1 / COX-2. | Tópico. | Sem dados. | Doença de pele. | Problemas de pele, como dermatite de contato. |
Carbasalato | Vem na forma de sal de cálcio; bastante solúvel em água. | É metabolizado em aspirina e ureia. De acordo com a aspirina. | Oral. | Sem dados. | Usado para distúrbios tromboembólicos. | De acordo com o diclofenaco. |
Clonixina | Vem em formas de ácido livre e sal de lisina. | Inibição reversível de COX-1 / COX-2. | PO, IM, IV, retal. | Sem dados. | Dor. | De acordo com o diclofenaco. |
Dexibuprofeno | Isômero D do ibuprofeno . Derivado do ácido propiônico. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Biodisponibilidade =?; ligação à proteína = 99%; metabolismo = hepático via carboxilação e hidroxilação; meia-vida = 1,8–3,5 horas; excreção = urina (90%). | Osteoartrite; dor leve a moderada e dor menstrual. | De acordo com o diclofenaco. |
Diclofenac | Vem em formas de sal de sódio, potássio e dietilamina (usado topicamente como gel); moderadamente solúvel em água, mas solúvel em etanol. Instável na presença de luz e ar. Derivado do ácido indol acético. | Inibidor reversível de COX-1 / COX-2. | PO e tópico. | Biodisponibilidade = 50–60%; ligação às proteínas = 99-99,8%; metabolismo hepático; meia-vida = 1,2–2 horas; excreção = urina (50-70%), fezes (30-35%) | Artrite reumatóide ; osteoartrite ; dor inflamatória (por exemplo, dor menstrual); dor / inflamação local (como um gel); ceratoses actínicas ; sangramento menstrual intenso | De acordo com a aspirina, exceto sem a síndrome de Reye e com os seguintes acréscimos: infartos do miocárdio , derrames e hipertensão . Mais propenso a causar esses AEs em comparação com os outros AINEs não seletivos. |
Salicilato de dietilamina | Muito solúvel em água; degrada ao entrar em contato com a luz e o ferro. | De acordo com o diclofenaco. | Tópico. | N / D. | Dor reumática e musculoesquelética. | De acordo com bufexamac. |
Diflunisal | Vem em formas de ácido livre e sal de arginina ; praticamente insolúvel em água, solúvel em etanol; degrada ao entrar em contato com a luz. | De acordo com o diclofenaco. | PO, IM, IV. | Biodisponibilidade = 80–100%; ligação a proteínas> 99%; volume de distribuição = 0,11 L / kg; metabolismo hepático; meia-vida = 8-12 horas; excreção = urina (90%), fezes (<5%). | Dor; osteoartrite; artrite reumatóide. | De acordo com o diclofenaco. |
Epirizol | Vem em formato livre. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Não disponível. | Artrite reumatóide . | De acordo com o diclofenaco. |
Etenzamida | Vem em formato livre; salicilato. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Não disponível. | Dor musculoesquelética; febre. | De acordo com o diclofenaco. |
Etofenamato | Líquido; praticamente insolúvel em água, miscível com acetato de etila e metanol. | De acordo com o diclofenaco. | Tópico. | Não disponível. | Afecções musculoesqueléticas, articulares e dos tecidos moles. | De acordo com bufexamac. |
Felbinac | Vem em formas livres e de sal de diisopropanolamina ; praticamente insolúvel em água e etanol, solúvel em metanol. | De acordo com o diclofenaco. | Tópico. | N / D | Dor musculoesquelética e lesões de tecidos moles. | De acordo com bufexamac. |
Fenbufen | Vem como ácido livre; bastante insolúvel na maioria dos solventes (incluindo água); derivado de ácido propiônico. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Ligação às proteínas> 99%; meia-vida = 10–17 horas. | De acordo com o diclofenaco. | De acordo com o diclofenaco. |
Fenoprofeno | Vem em sal de cálcio; bastante insolúvel em água e clorofórmio e bastante solúvel em álcool; sensível à degradação pelo ar. Derivado do ácido propiônico. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Biodisponibilidade =?; ligação à proteína = 99%; metabolismo hepático; excreção = urina, fezes. | Dor; artrite reumatóide e osteoartrite. | De acordo com o diclofenaco. |
Fentiazac | Vem na forma livre e sal de cálcio; derivado de ácido acético. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Sem dados. | De acordo com o diclofenaco. | De acordo com o diclofenaco. |
Fepradinol | Vem em formas de ácido livre e sal cloridrato. | De acordo com o diclofenaco. | Tópico. | N / D | Resposta inflamatória local. | De acordo com bufexamac. |
Feprazone | Vem em formas de ácido livre e sal de piperazina. Fenilbutazona. | De acordo com o diclofenaco. | PO, retal, tópico. | Não disponível. | De acordo com o diclofenaco. | De acordo com bufexamac (uso tópico) e diclofenaco (PO / retal). |
Floctafenina | Vem na forma de ácido livre; derivado do ácido antranílico. | De acordo com o diclofenaco. | Oral. | Extensivamente metabolizado pelo fígado; meia-vida = 8 horas; excreção = urinária e biliar. | Alívio da dor em curto prazo. | De acordo com o diclofenaco. |
Ácido flufenâmico | Vem na forma de ácido livre e na forma de sal de alumínio; ácido antranílico. | De acordo com o diclofenaco. | Tópico. | N / D | Inflamação e dor dos tecidos moles. | De acordo com bufexamac. |
Flurbiprofeno | Vem em formas de sal de sódio e ácido livre; bastante insolúvel em água, mas solúvel em etanol; sensível à degradação pelo ar. Derivado do ácido propiônico. | De acordo com o diclofenaco. | PO, IM, IV, oftalmológica. | Biodisponibilidade = 96% (oral); ligação a proteínas> 99%; volume de distribuição = 0,12 L / kg; excreção = urina (70%). | Oftalmológica: Ceratoconjuntivite Vernal ; edema ocular pós-operatório; ceratite estromal herpética, ceratectomia fotorrefrativa a laser excimer; gengivite ocular. Uso sistêmico: artrite reumatóide ; osteoartrite . | Conforme bromfenac (oftalmológico) e diclofenac (PO / IM / IV). |
Glucametacina | Derivado da indometacina. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Não disponível. | Afecções musculoesqueléticas, articulares, peri-articulares e dos tecidos moles. | De acordo com o diclofenaco. |
Ibuprofeno | Vem em formas de sal de lisina e ácido livre; praticamente insolúvel em água, mas solúvel em etanol, acetona , metanol , diclorometano e clorofórmio . Degrada na presença de ar. Derivado do ácido propiônico. | De acordo com o diclofenaco. | PO, IV, tópico | Biodisponibilidade = 80–100%; ligação às proteínas = 90-99%; metabolismo hepático, principalmente via oxidação mediada por CYP2C9 e CYP2C19 ; excreção = urina (50–60%), fezes. | Dor; febre; doença inflamatória; artrite reumatóide ; osteoartrite ; sangramento menstrual intenso; persistência do canal arterial . | De acordo com o diclofenaco, exceto com menor risco de infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral e hipertensão. |
Salicilato de imidazol | Vem em formato livre. Salicilato. | De acordo com o diclofenaco. | PO, retal, tópico. | Não disponível. | Dor muscular e reumática. | De acordo com bufexamac (uso tópico) e diclofenaco (PO / retal). |
Indometacina | Vem em formas de ácido livre e sal de sódio; praticamente insolúvel em água e na maioria dos solventes; sensível à degradação pela luz. Derivado do ácido acético. | De acordo com o diclofenaco. | PO, IV, retal | Biodisponibilidade = 100% (oral); ligação à proteína = 90%; metabolismo hepático; excreção = urina (60%), fezes (33%). | Artrite reumatóide ; osteoartrite ; gota ; espondilite anquilosante ; dor menstrual; persistência do canal arterial. | De acordo com o diclofenaco. |
Isonixina | Vem em formato livre. | De acordo com o diclofenaco. | PO, retal e tópico. | Não disponível. | Afecções musculoesqueléticas e articulares. | De acordo com bufexamac (uso tópico) e diclofenaco (PO / retal). |
Kebuzone | Vem na forma de sal de sódio e livre; derivado de fenilbutazona. | De acordo com o diclofenaco. | IM, PO. | Não disponível. | De acordo com o diclofenaco. | De acordo com o diclofenaco. |
Cetoprofeno | Vem nas formas de ácido livre, sal de lisina, sal de sódio e sal cloridrato; o dex-enantiômero vem na forma de sal de trometamol . Praticamente insolúvel em água; livremente solúvel na maioria dos outros solventes. Derivado do ácido propiônico. | De acordo com o diclofenaco. | PO, retal, tópico, transdérmico, intravenoso, intramuscular. | Biodisponibilidade> 92% (oral), 70–90% (retal); ligação a proteínas> 99%; volume de distribuição = 0,1–0,2 L / kg; metabolismo hepático; meia-vida = 1,5–2 horas (oral), 2,2 horas (retal), 2 horas (intravenosa). | Artrite reumatóide , osteoartrite e lesões esportivas superficiais (uso tópico). | De acordo com o diclofenaco. |
Cetorolaco | Vem na forma de sal de trometamol ; altamente solúvel em água. Degrada na presença de luz. Derivado do ácido acético. | De acordo com o diclofenaco. | PO, IM, IV, intranasal, trometamina e oftalmológica. | Biodisponibilidade da formulação IM = 100%; ligação à proteína = 99%; metabolismo hepático principalmente via conjugação do ácido glucorônico e p-hidroxilação; meia-vida = 5–6 horas; excreção = urina (91,4%), fezes (6,1%). | Dor pós-operatória leve a moderada; enxaqueca aguda; inflamação do olho devido à cirurgia de catarata ou conjuntivite alérgica sazonal ; prevenção do edema macular cistóide pseudofácico agudo. | De acordo com o diclofenaco. |
Lornoxicam | Forma de sal cloridrato usada; derivado de oxicam. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Ligação às proteínas = 99%; volume de distribuição = 0,2 L / kg; meia-vida = 3–5 horas; excreção = fezes (51%), urina (42%). | Dor aguda e crônica. | De acordo com o diclofenaco. |
Loxoprofeno | Vem na forma de sal de sódio. Derivado do ácido propiônico. | De acordo com o diclofenaco. | Tópico. | N / D | Inflamação local e dor. | De acordo com o diclofenaco. |
Salicilato de magnésio | Vem em formato livre; solúvel em água e etanol; salicilato. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Não disponível. | De acordo com o diclofenaco. | De acordo com o diclofenaco. |
Ácido meclofenâmico | Vem na forma de ácido livre e sal de sódio, sal de sódio é a forma usada na medicina humana; praticamente insolúvel em água (ácido livre) e muito solúvel em água (sal de sódio); sensível à degradação pelo ar e pela luz. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Ligação às proteínas> 99%; meia-vida = 2–4 horas; metabolizado hepaticamente por oxidação, hidroxilação, desalogenação e conjugação com ácido glucurônico; excreção = urina, fezes (20-30%). | Osteoartrite; artrite reumatóide; dor leve a moderada; dismenorreia; menorragia . | De acordo com o diclofenaco. |
Ácido mefenâmico | Vem na forma de ácido livre; praticamente insolúvel em água, bastante insolúvel em solventes orgânicos; degrada-se ao contato com o ar e a luz. Derivado do ácido antranílico. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Grande ligação às proteínas; metabolismo hepático, principalmente via CYP2C9 ; meia-vida = 2 horas; excreção = urina (66%), fezes (20–25%). | Dor inflamatória e sangramento menstrual intenso. | De acordo com o diclofenaco. |
Mofezolac | Vem em formato livre. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Não disponível. | Dores musculoesqueléticas e articulares. | De acordo com o diclofenaco. |
Morniflumate | Vem na forma de ácido livre; derivado do ácido niflúmico. | De acordo com o diclofenaco. | PO, retal. | Não disponível. | Condições inflamatórias. | De acordo com o diclofenaco. |
Nabumetona | Vem na forma de ácido livre; praticamente insolúvel em água, muito solúvel em acetona; degrada-se ao contato com o ar e a luz. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Ligação às proteínas = 99%; metabolizado hepaticamente; meia-vida = 24 horas; excreção = urina (80%), fezes (9%). | Osteoartrite; artrite reumatóide. | De acordo com o diclofenaco. |
Naproxen | Vem em ácido livre e forma de sódio; praticamente insolúvel em água na forma livre, livremente solúvel em água (sal de sódio), bastante solúvel na maioria dos solventes orgânicos. Degrada em contato com o ar e a luz. Derivado do ácido propiônico. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Biodisponibilidade =?; ligação às proteínas> 99,5%; volume de distribuição = 10% do peso corporal; meia-vida = 12-15 horas; excreção = urina (95%), fezes (<3%). | Artrite reumatóide; osteoartrite; espondilite anquilosante; artrite idiopática juvenil ; dor inflamatória; sangramento menstrual intenso. | De acordo com o diclofenaco. menos propenso a causar eventos trombóticos em comparação com outros AINEs não seletivos. |
Nepafenac | Vem em formato livre; relacionado com amfenac. | De acordo com o diclofenaco. | Oftalmológico. | Indisponível. | Inflamação e dor após cirurgia de catarata. | De acordo com o bromofenac. |
Ácido niflúmico | Vem na forma de ácido livre, glicinamida e forma de éster etílico; praticamente insolúvel em água, solúvel em etanol, acetona e metanol. Derivado do ácido nicotínico. | De acordo com o diclofenaco. | PO, retal (éster etílico, morniflumato ). | Indisponível. | Doenças inflamatórias musculoesqueléticas, articulares e bucais. | De acordo com o diclofenaco. |
Oxaprozina | Vem em formas de potássio e ácido livre; degrada ao entrar em contato com a luz. Derivado do ácido propiônico. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Biodisponibilidade =?; ligação às proteínas> 99,5%; volume de distribuição = 0,15–0,25 L / kg; meia-vida = 50–60 horas; excreção = urina (65), fezes (35%). | Osteoartrite; artrite reumatóide. | De acordo com o diclofenaco. |
Oxifenbutazona | Vem em formato livre. Fenilbutazona. | De acordo com o diclofenaco. | PO, Ophthalmologic. | Indisponível. | Oftalmológica: episclerite . Sistêmica (agora raramente usada devido a efeitos adversos): espondilite anquilosante; artrite reumatóide; osteoartrite. | De acordo com o bromofenac. Para efeitos colaterais hematológicos de uso sistêmico, como anemia aplástica; agranulocitose; leucopenia; neutropenia; etc. |
Fenazona | Sem dados. | De acordo com o diclofenaco. | PO, otorrinolaringológica . | Ligação às proteínas <10%; meia-vida = 12 horas; metabolizado hepático; excreção = urina (primária), fezes. | Otite média aguda . | Nefrotoxicidade e toxicidade hematológica e outros AEs típicos de AINEs. |
Fenilbutazona | Vem em formato livre; praticamente insolúvel em água, livremente solúvel na maioria dos solventes orgânicos; degrada-se ao entrar em contato com a luz e o ar. | De acordo com o diclofenaco. | PO, retal, tópico. | Sem dados disponíveis. | Espondilite anquilosante; gota aguda; osteoartrite; artrite reumatóide. | Toxicidade hematológica (incluindo agranulocitose, anemia aplástica) e AEs típicos de AINEs. |
Piketoprofen | Vem em formato livre. | De acordo com o diclofenaco. | Tópico. | N / D. | Afecções musculoesqueléticas, articulares, peri-articulares e dos tecidos moles. | De acordo com outros AINEs tópicos. |
Piroxicam | Vem em ácido livre e formas de sal de betadex; praticamente insolúvel em água, ligeiramente solúvel em etanol; degrada-se ao contato com o ar e a luz. Derivado do ácido enólico. | De acordo com o diclofenaco. | PO, tópico. | Ligação às proteínas = 99%; extensivamente metabolizado hepaticamente; meia-vida = 36–45 horas; excreção = urina, fezes. | Artrite reumatóide, osteoartrite, espondilite anquilosante e lesões esportivas (uso tópico). | De acordo com o diclofenaco. |
Proglumetacina | Vem na forma de sal maleato; derivado de indometacina. | De acordo com o diclofenaco. | PO, retal, tópico. | Não disponível. | Afecções musculoesqueléticas e articulares. | De acordo com o diclofenaco. |
Proquazone | Vem em formato livre. | De acordo com o diclofenaco. | PO, retal. | Não disponível. | De acordo com o diclofenaco. | De acordo com o diclofenaco. |
Pranoprofeno | Sem dados. | De acordo com o diclofenaco. | PO, oftalmológica. | Não disponível. | Dor, inflamação e febre. | De acordo com o diclofenaco. |
Ácido salamidacético | Vem em formas de sal de sódio e dietilamina; salicilato. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Indisponível. | Distúrbios músculo-esqueléticos. | De acordo com o diclofenaco. |
Salicilamida | Bastante insolúvel em água e clorofórmio; solúvel na maioria dos outros solventes orgânicos; salicilato. | De acordo com o diclofenaco. | PO, tópico. | Sem dados. | Doenças musculares e reumáticas. | De acordo com o diclofenaco. |
Salol | Sem dados. | De acordo com o diclofenaco. | PO, tópico. | Sem dados. | Infecções do trato urinário inferior. | De acordo com o diclofenaco. |
Salsalate | Degrada em contato com o ar; derivado de salicilato. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Metabolismo hepático; meia-vida = 7–8 horas; excreção = urina. | Artrite reumatóide, osteoartrite. | De acordo com o diclofenaco. |
Salicilato de sódio | Muito solúvel em água; degrada ao entrar em contato com o ar e a luz; salicilato. | De acordo com o diclofenaco. | PO, IV, tópico. | Sem dados. | Dor, febre e condições reumáticas. | Problemas cardíacos; caso contrário, conforme o diclofenaco. |
Sulindac | Vem em formas de ácido livre e sal de sódio; praticamente insolúvel em água e hexano, muito ligeiramente solúvel na maioria dos solventes orgânicos. Degrada ao entrar em contato com a luz. Derivado do ácido acético. | De acordo com o diclofenaco. | PO, retal. | Biodisponibilidade = 90%; ligação às proteínas = 93% (sulindac), 98% (metabólito ativo); metabolismo hepático; excreção = urina (50%), fezes (25%). | Artrite reumatóide; osteoartrite; gota; espondilite anquilosante; dor inflamatória. | De acordo com o diclofenaco. |
Suxibuzone | Praticamente insolúvel em água, solúvel em etanol e acetona; fenilbutazona. | De acordo com o diclofenaco. | PO, tópico. | Sem dados. | Afecções musculoesqueléticas e articulares. | De acordo com a fenilbutazona. |
Tenoxicam | Vem como ácido livre; praticamente insolúvel em água, bastante insolúvel em solventes orgânicos; degrada ao entrar em contato com a luz. | De acordo com o diclofenaco. | PO, retal. | Biodisponibilidade = 100% (oral), 80% (retal); ligação à proteína = 99%; volume de distribuição = 0,15 L / kg; meia-vida = 60–75 horas; excreção = urina (67%), fezes (33%). | Osteoartrite; artrite reumatóide; lesão de tecidos moles. | De acordo com o diclofenaco. |
Tetridamina | Sem dados. | De acordo com o diclofenaco. | Vaginal. | Sem dados. | Vaginite . | De acordo com o diclofenaco. |
Ácido tiaprofênico | Vem como ácido livre; praticamente insolúvel em água, mas livremente solúvel na maioria dos solventes orgânicos; derivado de ácido propiônico; degrada ao entrar em contato com a luz. Derivado do ácido propiônico. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Ligação às proteínas> 99%; volume de distribuição = 0,1–0,2 L / kg; metabolismo hepático; meia-vida = 2–4 horas. | Espondilite anquilosante; osteoartrite; artrite reumatóide; fibrose; capsulite; distúrbios dos tecidos moles. | De acordo com o diclofenaco. |
Tiaramida | Sem dados. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Sem dados. | Dor; inflamação. | De acordo com o diclofenaco. |
Tinoridina | Sem dados. | De acordo com o diclofenaco. | Sem dados. | Sem dados. | Dor; inflamação. | De acordo com o diclofenaco. |
Ácido tolfenâmico | Vem como ácido livre; praticamente insolúvel em água; degrada ao entrar em contato com a luz; ácido antranílico. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Ligação às proteínas = 99%; meia-vida = 2 horas; metabolizado hepaticamente; excreção = urina (90%), fezes. | Enxaqueca; osteoartrite; artrite reumatóide; dismenorreia. | De acordo com o diclofenaco. |
Tolmetin | Vem na forma de sal de sódio; livremente solúvel em água, ligeiramente solúvel em etanol, livremente solúvel em metanol. Derivado do ácido acético. | De acordo com o diclofenaco. | PO | Ligação às proteínas> 99%; volume de distribuição = 7–10 L; meia-vida = 1 hora; excreção = urina (90%). | Osteoartrite; artrite reumatóide. | De acordo com o diclofenaco. |
Ufenamato | Sem dados. | Sem dados. | Tópico. | Sem dados. | Doenças inflamatórias da pele. | De acordo com outros AINEs tópicos. |
Inibidores seletivos de COX-2 | ||||||
Celecoxib | Vem em formato livre; praticamente insolúvel em água, bastante solúvel em solventes orgânicos. Degrada em contato com a luz e a umidade. Sulfonamida . | Inibidor seletivo de COX-2. | PO | Ligação às proteínas = 97%; metabolismo hepático, principalmente via CYP2C9 ; fezes (57%), urina (27%). | Artrite reumatóide; osteoartrite; espondilite anquilosante; dor devido a dismenorreia ou lesão. | De acordo com AINEs não seletivos. Mais propenso a causar eventos trombóticos do que a maioria deles, no entanto, exceto o diclofenaco. |
Etodolac | Vem em formato livre; praticamente insolúvel em água, muito solúvel em acetona e álcool desidratado. Derivado do ácido acético. | De acordo com o celecoxib. | PO | Biodisponibilidade =?; ligação a proteínas> 99%; volume de distribuição = 0,41 L / kg; meia-vida = 6–7 horas; excreção = urina (73%). | Artrite reumatóide, incluindo artrite idiopática juvenil; osteoartrite; dor aguda. | De acordo com o diclofenaco. |
Etoricoxib | Vem em formato livre; sulfonamida . | De acordo com o celecoxib. | PO | Biodisponibilidade = 100%; ligação à proteína = 91,4%; volume de distribuição = 120 L; meia-vida = 22 horas; metabolismo hepático; excreção = urina (70%), fezes (20%). | Dor aguda; gota; osteoartrite. | De acordo com o diclofenaco. |
Lumiracoxib † | Vem em formato livre; derivado de ácido acético. | De acordo com o celecoxib. | PO | Biodisponibilidade = 74%; ligação às proteínas> 98%; extenso metabolismo hepático, principalmente via CYP2C9 ; meia-vida = 3–6 horas; excreção = urina (50%), fezes (50%). | Osteoartrite. | Como acima, mais hepatotoxicidade. |
Meloxicam | Vem em formato livre; bastante insolúvel em água e na maioria dos solventes orgânicos; derivado de oxicam. | De acordo com o celecoxib. | PO, retal. | Biodisponibilidade = 89%; ligação a proteínas> 99%; volume de distribuição = 0,1–0,2 L / kg; meia-vida = 22–24 horas; extenso metabolismo hepático; excreção = urina (45%), fezes (47%). | Osteoartrite; artrite reumatóide. | De acordo com o diclofenaco. |
Nimesulida | Vem em forma gratuita e betadex; praticamente insolúvel em água e etanol, solúvel em acetona. | De acordo com o celecoxib. | PO, retal, tópico. | Indisponível. | Dor aguda; dismenorreia; entorses (tópicos); tendinite . | De acordo com o diclofenaco. |
Parecoxib | Vem na forma de sal de sódio; sulfonamida. | De acordo com o celecoxib. | IM, IV. | Ligação ao plasma = 98%; volume de distribuição = 55 L; metabolismo hepático, principalmente via CYP2C9 , CYP3A4 ; meia-vida = 8 horas; excreção = urina (70%). | Dor pós-operatória. | De acordo com o diclofenaco. |
Rofecoxib † | Vem em formato livre; sulfonamida. | De acordo com o celecoxib. | PO | Biodisponibilidade = 93%; ligação à proteína = 87%; metabolismo hepático; meia-vida = 17 horas. | Dor aguda; osteoartrite; artrite reumatóide. | De acordo com o diclofenaco. |
Valdecoxib † | Vem em formato livre; sulfonamida. | De acordo com o celecoxib. | PO | Biodisponibilidade = 83%; ligação à proteína = 98%; metabolismo hepático, principalmente via CYP3A4 e CYP2C9 ; meia-vida = 8,11 horas; excreção = urina (90%). | Dor de dismenorreia ; artrite reumatóide; osteoartrite. | Como acima e também reações cutâneas potencialmente fatais (por exemplo, necrólise epidérmica tóxica ). |
Opioides | ||||||
Aqueles com um esqueleto de morfina | ||||||
Buprenorfina | Vem na forma de sal livre e cloridrato; bastante insolúvel em água, solúvel em etanol, metanol e acetona; degrada ao entrar em contato com a luz. | Agonista parcial no receptor opióide mu; agonista do receptor opióide delta; antagonista do receptor opióide kapa. | Sublingual, transdérmico, IM, IV, intranasal, epidural, SC. | Biodisponibilidade = 79% (sublingual); ligação às proteínas = 96%: volume de distribuição = 97–187 L / kg; meia-vida = 20–36 horas; excreção = urina, fezes. | Dependência de opióides, dor moderada a intensa. | De acordo com a codeína, os efeitos respiratórios estão sujeitos a um efeito teto. |
Codeína | Vem na forma livre, sal cloridrato, sal sulfato e sais fosfato; solúvel em água fervente (forma livre), livremente solúvel em etanol (forma livre), solúvel / livremente solúvel em água (formas salinas); sensível à degradação pela luz. Análogo metoxi da morfina. | Metabolizado em morfina, que ativa os receptores opióides . | PO, IM, IV. | Metabolismo hepático extenso, principalmente via CYP2D6 , para morfina ; meia-vida = 3–4 horas; excreção = urina (86%). | Dor leve a moderada, geralmente em combinação com paracetamol ou ibuprofeno . | Constipação, dependência, sedação, coceira, náusea, vômito e depressão respiratória. |
Diamorfina | Vem na forma de sal cloridrato; livremente solúvel em água, solúvel em álcool; degrada ao entrar em contato com a luz. Derivado diacetil da morfina. | Hidrolisado rapidamente em 6-acetilmorfina e depois em morfina após cruzar a barreira hematoencefálica que, por sua vez, ativa os receptores opióides no SNC. | IM, intratecal, intranasal, PO, IV, SC. | Extensivamente metabolizado em morfina com 6-acetilmorfina como possível intermediário. Principalmente excretado na urina. | Dor intensa (incluindo dor de parto); tosse devido a câncer de pulmão terminal; angina; insuficiência ventricular esquerda. | De acordo com a codeína. Maior potencial de abuso em comparação com outros opioides devido à sua rápida penetração na barreira hematoencefálica. |
Dihidrocodeína | Vem nas formas de sal de base livre, cloridrato, fosfato, polistirex, tiocianato, tartarato, bitartarato e hidrogenotartarato; livremente solúvel em água, praticamente insolúvel em solventes orgânicos (sal tartarato de hidrogênio); degrada-se ao entrar em contato com o ar e a luz. | Agonista do receptor opióide. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilidade = 20%; metabolismo hepático extenso, parcialmente via CYP2D6 para di - hidromorfina e CYP3A4 para nordihidrocodeína ; meia-vida = 3,5 –5 horas; excreção = urina. | Dor moderada a forte; geralmente em combinação com paracetamol e / ou aspirina. | De acordo com a codeína. |
Etilmorfina | Vem nas formas de sal de base livre, cloridrato, canforato e camsilato; solúvel em água e álcool; degrada ao entrar em contato com a luz. | Ligante do receptor opióide. | PO | Sem dados. | Supressor de tosse. | De acordo com a codeína. |
Hydrocodone | Vem na forma de sal cloridrato / tartarato; livremente solúvel em água, praticamente insolúvel na maioria dos solventes orgânicos; degrada-se ao entrar em contato com a luz / ar. | Ligante do receptor opióide. | PO | Ligação às proteínas = 19%; extensivamente metabolizado hepaticamente, principalmente via CYP3A4 , mas via CYP2D6 em menor extensão para hidromorfona ; meia-vida = 8 horas; excreção = urina. | Dor crônica. | De acordo com a codeína. |
Hidromorfona | Vem na forma de sal cloridrato; livremente solúvel em água, bastante insolúvel em solventes orgânicos; degrada-se ao entrar em contato com a luz ou temperaturas fora de 15 ° C e 35 ° C. | Agonista do receptor opióide. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilidade = 50–62% (oral); ligação às proteínas = 8–19%; extensivamente metabolizado hepaticamente; meia-vida = 2–3 horas; excreção = urina. | Dor moderada a forte; tosse. | De acordo com a codeína. |
Morfina | Vem na forma de base livre, formas de sal cloridrato, sal sulfato e sal tartarato; Solúvel em água; degrada na presença de luz. | Agonista do receptor de opióide (μ, δ, κ). | IM, intratecal, PO, IV, SC, retal. | Ligação às proteínas = 35%; metabolismo hepático extenso, com algum metabolismo ocorrendo no intestino após administração oral; meia-vida = 2 horas; excreção = urina (90%). | Dor moderada a forte. | De acordo com a codeína. |
Nicomorfina | Derivado do éster do ácido di nicotínico da morfina. | De acordo com a morfina. | IM, IV, PO, retal, SC. | Sem dados disponíveis. | Dor moderada a forte. | De acordo com a codeína. |
Oxicodona | Vem nas formas de sal de base livre, cloridrato e tereftalato ; livremente solúvel em água e praticamente insolúvel em solventes orgânicos; degrada-se ao entrar em contato com o ar. | Agonista do receptor opióide. | PO | Biodisponibilidade = 60–87%; ligação à proteína = 45%; volume de distribuição = 2,6 L / kg; extensivamente metabolizado no fígado via CYP3A4 e em menor extensão via CYP2D6 em oximorfona ; meia-vida = 2–4 horas; excreção = urina (83%). | Dor moderada a forte. | De acordo com a codeína. |
Oximorfona | Vem na forma de sal cloridrato; bastante solúvel em água (1 em 4), praticamente insolúvel na maioria dos solventes orgânicos; degrada-se ao entrar em contato com o ar, luz e temperaturas fora de 15 ° C a 30 ° C. | De acordo com a morfina. | PO, IM, SC. | Biodisponibilidade = 10% (oral); ligação às proteínas = 10-12%; volume de distribuição = 1,94–4,22 L / kg; metabolismo hepático; meia-vida = 7–9 horas, 9–11 horas (XR); excreção = urina, fezes. | Analgesia / anestesia pós-operatória; dor moderada a intensa. | De acordo com a codeína. |
Morphinans | ||||||
Butorfanol | Vem na forma de sal tartarato; moderadamente solúvel em água, insolúvel na maioria dos solventes orgânicos; degrada-se ao entrar em contato com o ar e em temperaturas fora da faixa de 15 ° C e 30 ° C. | Agonista do receptor opióide kappa; agonista parcial do receptor opióide mu. | IM, IV, intranasal. | Biodisponibilidade = 60–70% (intranasal); ligação à proteína = 80%; volume de distribuição = 487 L; metabolismo hepático, principalmente por hidroxilação; excreção = urina (principalmente); meia-vida = 4,6 horas. | Dor moderada a forte, incluindo dor de parto. | Como acima, mas com maior propensão a causar alucinações e delírios. A depressão respiratória está sujeita ao efeito teto. |
Levorfanol | Vem na forma de sal tartarato; bastante insolúvel em água (1 em 50) e bastante insolúvel em etanol, clorofórmio e éter; instável fora de 15 ° C e 30 ° C; derivado de fenantreno. | Mu opioide; Antagonista NMDA; SNRI . | PO, IM, IV, SC. | Ligação às proteínas = 40%; extenso metabolismo de primeira passagem; meia-vida = 12-16 horas, 30 horas (dosagem repetida). | Dor aguda / crônica. | De acordo com a codeína. |
Nalbuphine | Vem principalmente como seu sal cloridrato. | Agonista total nos receptores opióides kapa , agonista / antagonista parcial nos receptores opióides mu . | IM, IV, SC. | Ligação às proteínas = não significativa; metabolismo hepático; meia-vida = 5 horas; excreção = urina, fezes. | Dor; suplemento de anestesia; prurido induzido por opióides. | De acordo com a codeína. A depressão respiratória está sujeita ao efeito teto. |
Benzomorfanos | ||||||
Dezocine | Sem dados disponíveis. | Antagonista-agonista opióide misto. | IM, IV. | Volume de distribuição = 9–12 L / kg; meia-vida = 2,2–2,7 horas. | Dor moderada a forte. | De acordo com a codeína. |
Eptazocina | Vem como sal bromidrato. | De acordo com a morfina. | IM, SC. | Sem dados. | Dor moderada a forte. | De acordo com a codeína. |
Pentazocina | Vem em formas de sal de cloridrato e lactato livre; bastante insolúvel em água (1:30 ou menos), mais solúvel em etanol e clorofórmio; degrada-se ao entrar em contato com o ar e a luz. | Agonista do receptor opióide kappa; antagonista / agonista parcial do receptor opióide mu. | IM, IV, SC. | Biodisponibilidade = 60–70%; ligação à proteína = 60%; metabolismo hepático; meia-vida = 2–3 horas; excreção = urina (primária), fezes. | Dor moderada a forte. | De acordo com a codeína. Os efeitos respiratórios estão sujeitos a um efeito teto. |
Fenilpiperidinas | ||||||
Anileridina | Vem nas formas livre, cloridrato e fosfato; bastante insolúvel em água, solúvel em etanol, éter e clorofórmio; degrada-se ao entrar em contato com o ar e a luz. | Agonista do receptor opióide Mu. | IM, IV. | Sem dados. | Dor moderada a forte. | De acordo com a codeína. |
Cetobemidona | Vem na forma de sal cloridrato; livremente solúvel em água, solúvel em etanol e bastante insolúvel em diclorometano . | Mu opioide; Antagonista NMDA. | PO, IM, IV, retal. | Biodisponibilidade = 34% (oral), 44% (retal); meia-vida = 2–3,5 horas. | Dor moderada a forte. | Como por outros opióides. |
Petidina | Vem na forma de cloridrato; muito solúvel em água, moderadamente solúvel em éter, solúvel em etanol; degrada-se ao entrar em contato com o ar e a luz. | Agonista do receptor opióide Mu com alguns efeitos serotoninérgicos. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilidade = 50–60%; ligação às proteínas = 65-75%; metabolismo hepático; meia-vida = 2,5–4 horas; excreção = urina (principalmente). | Dor moderada a forte. | Como por outros opióides; e convulsões, ansiedade, alterações de humor e síndrome da serotonina . |
Opioides de cadeia aberta | ||||||
Dextromoramida | Vem em sal tartarato e formas livres; solúvel em água (sal tartarato). | Mu opioide. | IM, IV, PO, retal. | Sem dados disponíveis. | Dor forte. | Como por outros opióides. |
Dextropropoxifeno | Vem na forma livre, formas de sal cloridrato e napsilato; muito solúvel em água (HCl), praticamente insolúvel em água (napsilato); degrada-se ao entrar em contato com a luz e o ar. | Mu opioide. | PO | Ligação às proteínas = 80%; metabolismo hepático; meia-vida = 6–12 horas, 30–36 horas (metabólito ativo). | Dor leve a moderada. | Como para outros opioides, além de alterações de ECG. |
Dipipanona | Vem na forma de sal cloridrato; praticamente insolúvel em água e éter, solúvel em acetona e etanol. | Mu opioide. | PO, frequentemente em combinação com ciclizina . | Meia-vida = 20 horas. | Dor moderada a forte. | Menos sedativo do que a morfina, caso contrário, de acordo com a morfina. |
Levacetilmetadol † | Vem na forma de sal cloridrato. | Como acima, mais o antagonista do receptor de acetilcolina nicotínico. | PO | Ligação às proteínas = 80%; meia-vida = 2,6 dias. | Dependência de opióides. | Como para outros opioides, além de distúrbios do ritmo ventricular. |
Levometadona | Vem na forma de sal cloridrato; solúvel em água e álcool; degrada ao entrar em contato com a luz. | Mu opioide; Antagonista NMDA. | PO | Sem dados. | De acordo com a metadona. | De acordo com a metadona. |
Meptazinol | Vem na forma de sal cloridrato; solúvel em água, etanol e metanol, bastante insolúvel em acetona; instável a temperaturas superiores a 25 ° C. | Agonista-antagonista de opióide misto, agonista parcial do receptor mu-1; existem ações colinérgicas. | IM, IV, PO. | Biodisponibilidade = 8,69% (oral); ligação à proteína = 27,1%; meia-vida = 2 horas; excreção = urina. | Dor moderada a forte; analgesia perioperatória; cólica renal . | Conforme pentazocina. |
Metadona | Vem na forma de sal cloridrato; solúvel em água e etanol; degrada-se ao entrar em contato com o ar e a luz e fora da faixa de temperatura de 15 ° C e 30 ° C. | Mu opioide; Antagonista NMDA. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilidade = 36–100% (média: 70–80%); ligação às proteínas = 81-97% (média: 87%); volume de distribuição = 1,9-8 L / kg (média: 4 L / kg); metabolismo hepático, principalmente via CYP3A4 , CYP2B6 e em menor extensão: CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 & CYP2C8 ; meia-vida = 5–130 horas (média: 20–35 horas); excreção = urina (20–50%), fezes. | Dependência de opióides; dor crônica. | Como para outros opioides, além do prolongamento do intervalo QT. |
Piritramida | Vem em formas de sal livre ou tartarato. | Mu opioide. | IM, IV, SC. | Sem dados disponíveis. | Dor forte. | Como por outros opióides. |
Tapentadol | Vem na forma de sal livre e cloridrato. | Inibidor da recaptação de mu opióide e norepinefrina. | PO | Biodisponibilidade = 32%; ligação à proteína = 20%; metabolismo hepático, principalmente via CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 ; excreção = urina (70%), fezes; meia-vida = 4 horas. | Dor moderada a forte. | Como por outros opióides; menos probabilidade de causar náuseas, vômitos e constipação. |
Tilidine | Vem na forma de sal cloridrato; solúvel em água, etanol e diclorometano; degrada ao entrar em contato com a luz. | Metabólito opióide mu , nortilidina . | PO | Sem dados. | Dor moderada a forte. | Como por outros opióides. |
Tramadol | Vem na forma de sal cloridrato; livremente solúvel em água e metanol, insolúvel em acetona; degrada-se em temperaturas inferiores a 15 ° C e 30 ° C e ao entrar em contato com a luz. | Mu opióide (principalmente por meio de seu metabólito ativo, O-desmetiltramadol ) e SNRI . | IM, IV, PO, retal. | Biodisponibilidade = 70–75% (oral), 100% (IM); ligação à proteína = 20%; metabolismo hepático, via CYP3A4 e CYP2D6 ; meia-vida = 6 horas; excreção = urina, fezes. | Dor moderada a forte. | Como outros opioides, mas com menos depressão respiratória e prisão de ventre. AEs psiquiátricos relatados. Síndrome da serotonina é possível se usado em conjunto com outros serotoninérgicos. |
Anilidopiperidinas | ||||||
Alfentanil | Vem na forma de sal cloridrato; livremente solúvel em etanol, água, metanol; degrada-se ao entrar em contato com o ar e a luz. | Mu opioide. | Peridural, IM, IV, intratecalmente. | Ligação às proteínas = 90%; volume de distribuição = pequeno; meia-vida = 1–2 horas; metabolismo hepático, principalmente via CYP3A4 ; excreção = urina. | Anestesia de procedimento. | Como por outros opióides. Muito sedativo. |
Fentanil | Vem em formas de sal de cloridrato, sal de citrato; praticamente insolúvel em água (forma livre), solúvel em água (forma de sal de citrato), muito solúvel em etanol e metanol; degrada fora da faixa de temperatura de 15 ° C e 30 ° C e ao entrar em contato com a luz. | Mu opioide. | Bucal, epidérmico, IM, IV, intratecal, intranasal, SC, sublingual. | Biodisponibilidade = 50% (bucal), 89% (intranasal); ligação à proteína = 80%; metabolismo hepático, principalmente via CYP3A4 ; meia-vida = 219 min; excreção = urina (primária), fezes. | Dor moderada a severa (incluindo dor de parto); adjuvante à anestesia. | Tal como acontece com outros opioides, com menos náuseas, vômitos, prisão de ventre e coceira e mais sedação. |
Remifentanil | Vem em sal cloridrato. | Mu opioide. | 4. | Ligação às proteínas = 70%; hidrolisado por esterases de sangue e tecidos; meia-vida = 20 min; excreção = urina (95%). | Manutenção da anestesia. | Tal como acontece com o fentanil. |
Sufentanil | Vem em formas de sal livre e citrato; solúvel em água, etanol e metanol; degrada-se ao entrar em contato com a luz e temperaturas fora de 15 ° C e 30 ° C. | Mu opioide. | Peridural, IV, intratecal, transdérmico. | Ligação às proteínas = 90%; meia-vida = 2,5 horas; excreção = urina (80%). | Adjunto à anestesia e dor moderada a intensa. | Tal como acontece com o fentanil. |
Outros analgésicos | ||||||
Acetanilida | Sem dados. | Pró-fármaco de paracetamol. | PO | Sem dados. | Dor; febre. | Câncer; AEs do paracetamol. |
Amitriptilina | Vem na forma livre e nas formas de sal cloridrato e embonato; praticamente insolúvel em água (sal embonato), muito solúvel em água (HCl); degrada ao entrar em contato com a luz. | SNRI. | PO | Metabolismo hepático, via CYP2C19 , CYP3A4 ; metabólito ativo, nortriptilina; meia-vida = 9–27 horas; excreção = urina (18%), fezes. | Dor neuropática; enurese noturna; depressão maior; profilaxia da enxaqueca; incontinência de urgência urinária. | Sedação, efeitos anticolinérgicos, ganho de peso, hipotensão ortostática, taquicardia sinusal , disfunção sexual, tremor, tontura, sudorese, agitação, insônia, ansiedade, confusão. |
Dronabinol | Vem em formato livre; degrada ao entrar em contato com a luz. | Agonista parcial do receptor de canabinóide. | PO | Biodisponibilidade = 10-20%; ligação às proteínas = 90-99%; volume de distribuição = 10 L / kg; metabolismo hepático; meia-vida = 25–36 horas, 44–59 horas (metabólitos); excreção = fezes (50%), urina (15%). | Náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia refratária; anorexia; dor neuropática. | Tontura, euforia, paranóia, sonolência, pensamento anormal, dor abdominal, náusea, vômito, depressão, alucinações, hipotensão, dificuldades especiais, labilidade emocional, tremores, rubor, etc. |
Duloxetina | Vem na forma de sal cloridrato; ligeiramente solúvel em água, muito solúvel em metanol; degrada ao entrar em contato com a luz. | SNRI. | PO | Ligação às proteínas> 90%; volume de distribuição = 3,4 L / kg; metabolismo hepático, via CYP2D6 , CYP1A2 ; meia-vida = 12 horas; excreção = urina (70%), fezes (20%). | Depressão maior; transtorno de ansiedade generalizada; dor neuropática. | Efeitos anticolinérgicos, efeitos gastrointestinais, bocejo, sudorese, tontura, fraqueza, disfunção sexual, sonolência, insônia, dor de cabeça, tremor, diminuição do apetite. |
Flupirtina | Vem como sal maleato. Quimicamente relacionado à retigabina . | Abridor do canal de potássio (Kv7). | PO, retal. | Biodisponibilidade = 90% (oral), 72,5% (retal); ligação à proteína = 80%; volume de distribuição = 154 L; metabolismo hepático; meia-vida = 6,5 horas; excreção = urina (72%). | Dor; fibromialgia ; Doença de Creutzfeldt-Jakob . | Sonolência, tonturas, azia, boca seca, fadiga e náuseas. |
Gabapentina | Vem em formas de sal livre e enacarbil; bastante insolúvel em etanol, diclorometano, bastante solúvel em água. | Liga-se à subunidade α2δ-1 dos canais de íons de cálcio controlados por voltagem na medula espinhal. Também pode modular os receptores NMDA e a proteína quinase C. | PO | Meia-vida = 5–7 horas. | Dor neuropática; epilepsia. | Fadiga, sedação, tontura, ataxia, tremor, diplopia, nistagmo, ambliopia, amnésia, pensamento anormal, hipertensão, vasodilatação, edema periférico, boca seca, ganho de peso e erupção cutânea. |
Milnacipran | Sem dados. | SNRI. | PO | Biodisponibilidade = 85–90%; ligação à proteína = 13%: volume de distribuição = 400 L; metabolismo hepático; meia-vida = 6–8 horas (isômero L), 8–10 horas (isômero D); excreção = urina (55%). | Fibromialgia . | De acordo com a duloxetina, mais hipertensão. |
Nabiximols | Contém canabidiol e dronabinol em concentrações aproximadamente iguais. | De acordo com dronabinol. | Spray bucal. | Não disponível. | Dor neuropática e espasticidade como parte da EM . | De acordo com dronabinol. |
Nefopam | Vem na forma de sal cloridrato. Quimicamente relacionado à orfenadrina . | Desconhecido; inibidor da recaptação da serotonina-norepinefrina-dopamina . | PO, IM. | Ligação às proteínas = 73%; meia-vida = 4 horas; excreção = urina, fezes (8%). | Analgesia, principalmente pós-operatória; soluços . | Tem efeitos antimuscarínicos e simpaticomiméticos. |
Paracetamol | Vem em formato livre; praticamente insolúvel em água, muito solúvel em etanol; degrada-se ao entrar em contato com a umidade, o ar e a luz. | Múltiplo; inibe a síntese de prostaglandinas no SNC, um metabólito ativo, AM404 , é um inibidor da recaptação da anandamida . | PO, IV, IM, retal. | Ligação às proteínas = 10–25%; volume de distribuição = 1 L / kg; metabolismo hepático; meia-vida = 1–3 horas; excreção = urina. | Analgesia e redução da febre. | Hepatotoxicidade; reações de hipersensibilidade (raras), incluindo síndrome de Stevens-Johnson ; hipotensão (raro; IV). |
Fenacetina | Sem dados. | Pró-fármaco para paracetamol. | PO | Sem dados. | Analgesia e redução da febre. | Hematológicos, nefrotoxicidade, câncer e AEs de paracetamol. |
Pregabalina | Vem em formato livre. | De acordo com gabapentina. | PO | Biodisponibilidade = 90%; meia-vida = 6,3 horas; metabolismo hepático; excreção = urina (90%). | Dor neuropática; ansiedade; epilepsia. | De acordo com gabapentina. |
Propacetamol | Muito solúvel em água; degrada ao entrar em contato com a umidade. | Pró-fármaco para paracetamol. | IM, IV. | Sem dados disponíveis. | Analgesia e redução da febre. | Conforme paracetamol. |
Ziconotida | Peptide. | Bloqueador dos canais de cálcio do tipo N. | Intratecal. | Ligação às proteínas = 50%; meia-vida = 2,9–6,5 horas; excreção = urina (<1%). | Dor crônica. | Toxicidade do SNC (marcha anormal, visão anormal, problemas de memória, etc.); Efeitos GI. |
Onde † indica produtos que não são mais comercializados. |
Etimologia
A palavra analgésicas deriva do Grego um- ( ἀν- , "sem"), Algos ( ἄλγος , "dor"), e -ikos ( -ικος , formando adjectivos ). Essas drogas eram geralmente conhecidas como anódinas antes do século XX.
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Alguns analgésicos novos e investigacionais incluem subtipo selectivo dependentes da voltagem dos canais de sódio bloqueadores tais como funapide e raxatrigine , bem como agentes multimodais, tais como ralfinamide .
Veja também
- Audioanalgesia
- Eletroanalgesia
- Tratamento da dor
- Analgesia controlada pelo paciente
- Dor em bebês
- Analgesia congênita (insensibilidade à dor)
Referências
Citações
Fontes
- Baynes, TS, ed. (1878), Encyclopædia Britannica , 2 (9ª ed.), Nova York: Charles Scribner's Sons, p. 90. ,
- Chisholm, Hugh, ed. (1911), Encyclopædia Britannica , 2 (11ª ed.), Cambridge University Press, p. 79. ,