Receptor nicotínico alfa-3 beta-2 - Alpha-3 beta-2 nicotinic receptor
O receptor nicotínico alfa-3 beta-2 , também conhecido como receptor α3β2 , é um tipo de receptor nicotínico de acetilcolina , consistindo nas subunidades α3 e β2 .
Ocorre junto com o receptor nicotínico α3β4 mais comum nos gânglios autônomos e como um autoreceptor pré-sináptico facilitador na junção neuromuscular (NMJ). No NMJ, ele está envolvido na regulação positiva da liberação de ACh durante a estimulação de alta frequência. Foi descoberto que a nicotina, um componente do tabaco, um estímulo comum do receptor aumenta a concentração desse receptor. Acredita-se que o bloqueio desse receptor na presença de um bloqueio neuromuscular pós-sináptico parcial produza o desbotamento tetânico característico causado por bloqueadores neuromusculares não despolarizantes .
O receptor é classificado como uma enzima alostérica que geralmente é ativada pelo agonista natural acetilcolina, porém também pode ser ativado por agonistas externos como a nicotina e bloqueado por toxinas como a toxina de Bungarus 3.1. O principal papel do receptor é permitir a recaptação do neurotransmissor acetilcolina. Por ser um receptor envolvido em mecanismos que incluem o neurotransmissor acetilcolina, é sintetizado no cérebro. No entanto, os receptores α3β2 sintetizados em diferentes locais do cérebro podem ter diferentes propriedades regulatórias. isso se deve à região citoplasmática na qual o receptor está sendo formulado. Mesmo assim, existem teorias de como o aumento nos receptores e a absorção de acetilcolina por causa do fumo da nicotina podem causar esquizofrenia, nenhuma correlação real foi deduzida.
Ligantes
Agonistas
PAMs
Antagonistas
- Bupropiona
- DHβE
- Mecamilamina
- Memantine
- Metillicaconitina
- PelA-5466 , muito seletivo, 300 vezes mais potente em α3β2 do que α6 / α3β2β3
- Tubocurarina
Veja também
Referências