Adinazolam - Adinazolam
Dados clínicos | |
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Vias de administração |
Oral |
Código ATC | |
Status legal | |
Status legal | |
Dados farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hepático |
Meia-vida de eliminação | <3 horas |
Excreção | Renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 19 H 18 Cl N 5 |
Massa molar | 351,8 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
O adinazolam (comercializado sob a marca Deracyn ) é um tranqüilizante da classe das triazolobenzodiazepinas (TBZD), que são benzodiazepinas (BZDs) fundidas com um anel de triazol . Possui propriedades ansiolíticas , anticonvulsivantes , sedativas e antidepressivas . O adinazolam foi desenvolvido pelo Dr. Jackson B. Hester, que buscava aumentar as propriedades antidepressivas do alprazolam , que ele também desenvolveu. Adinazolam nunca foi aprovado pela FDA e nunca foi disponibilizado ao mercado público, no entanto, ele foi vendido como uma droga projetada .
Efeitos colaterais
A sobredosagem pode incluir fraqueza muscular , ataxia , disartria e, particularmente em crianças, excitação paradoxal, bem como reflexos diminuídos, confusão e coma podem ocorrer em casos mais graves.
Um estudo em humanos comparando os efeitos subjetivos e o potencial de abuso do adinazolam (30 mg e 50 mg) com diazepam , lorazepam e um placebo mostrou que o adinazolam causa a maior "sedação mental e física" e o maior "aborrecimento mental".
Farmacodinâmica e farmacocinética
O adinazolam liga-se aos receptores de benzodiazepina do tipo periférico que interagem alostericamente com os receptores GABA como um agonista para produzir efeitos inibitórios.
Metabolismo
O adinazolam foi relatado como tendo metabólitos ativos na edição de agosto de 1984 do The Journal of Pharmacy and Pharmacology . O principal metabólito é o N- desmetiladinazolam. O NDMAD tem uma afinidade aproximadamente 25 vezes elevada para os receptores das benzodiazepinas em comparação com o seu precursor, sendo responsável pelos efeitos semelhantes aos das benzodiazepinas após a administração oral. Múltiplas N -dealquilações levam à remoção da cadeia lateral do dimetilaminometil, levando à diferença em sua potência. Os outros dois metabólitos são alfa-hidroxialprazolam e estazolam . Na edição de agosto de 1986 do mesmo jornal, Sethy, Francis e Day relataram que o proadifeno inibiu a formação de N-desmetiladinazolam.