AM-251 (droga) - AM-251 (drug)
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.162.062 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 22 H 21 Cl 2 I N 4 O |
Massa molar | 555,24 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
AM-251 é um agonista inverso do receptor canabinóide CB 1 . AM-251 é estruturalmente muito próximo do rimonabanto ; ambos são antagonistas do receptor canabinóide biarilpirazole . Em AM-251, o grupo p - cloro ligado ao substituinte fenil em C-5 do anel pirazol é substituído por um grupo p - iodo . O composto resultante exibe afinidade de ligação ligeiramente melhor para o receptor CB 1 (com um valor de K i de 7,5 nM) do que rimonabanto, que tem um valor de K i de 11,5 nM, AM-251 é, no entanto, cerca de duas vezes mais seletivo para o receptor CB 1 quando comparado ao rimonabanto. Como o rimonabanto, é adicionalmente um antagonista do receptor opioide µ que atenua os efeitos analgésicos.
AM251 mostrou uma atividade antimelanoma in vitro contra células de câncer de cólon e pâncreas .