AM-1241 - AM-1241
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| Status legal | |
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| Status legal | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard |
100.164.689 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 22 H 22 I N 3 O 3 |
| Massa molar | 503,340 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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AM-1241 ( 1- (metilpiperidin-2-ilmetil) -3- (2-iodo-5-nitrobenzoil) indol ) é um produto químico da família aminoalquilindol que atua como um agonista potente e seletivo para o receptor canabinoide CB 2 , com um K i de 3,4 nM em CB 2 e 80 vezes de seletividade sobre o receptor CB 1 relacionado . Tem efeitos analgésicos em estudos com animais, particularmente contra dores "atípicas", como hiperalgesia e alodínia . Acredita-se que isso seja mediado pela liberação periférica de peptídeos opióides endógenos mediada por CB 2 , bem como pela ativação direta do canal TRPA1 . Também demonstrou eficácia no tratamento da esclerose lateral amiotrófica em modelos animais.
Efeitos no modelo de câncer ósseo
Os efeitos anti-hiperalgésicos do AM-1241 foram investigados em um modelo de câncer ósseo murino . Células de sarcoma foram injetadas no fêmur de um camundongo e, em seguida, os camundongos foram injetados duas vezes ao dia com AM-1241. O tratamento com AM-1241 reduziu tanto a dor espontânea quanto a evocada, além de reduzir a perda óssea e as fraturas subsequentes devido ao tumor. O pré-tratamento com o antagonista CB 2 SR-144,528 reverteu os efeitos agudos do AM-1241 na dor espontânea e evocada, embora não tenha efeito por si só.