AH-7921 - AH-7921

AH-7921
AH-7921 structure.svg
Dados clínicos
Outros nomes AH-7921
Código ATC
Status legal
Status legal
Identificadores
  • 3,4-dicloro-N - {[1- (dimetilamino) ciclohexil] metil} benzamida
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Painel CompTox ( EPA )
Dados químicos e físicos
Fórmula C 16 H 22 Cl 2 N 2 O
Massa molar 329,27  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • ClC1 = CC = C (C (NCC2 (CCCCC2) N (C) C) = O) C = C1Cl
  • InChI = 1S / C16H22Cl2N2O / c1-20 (2) 16 (8-4-3-5-9-16) 11-19-15 (21) 12-6-7-13 (17) 14 (18) 10- 12 / h6-7,10H, 3-5,8-9,11H2,1-2H3, (H, 19,21) VerificaY
  • Chave: JMZROFPPEXCTST-UHFFFAOYSA-N VerificaY
 ☒NVerificaY (o que é isso?) (verificar)  

O AH-7921 é um analgésico opioide seletivo para o receptor opioide µ , tendo cerca de 90% da potência da morfina quando administrado por via oral. Foi descoberto na década de 1970 por uma equipe da Allen and Hanburys, localizada no Reino Unido. A droga é considerada uma nova substância psicoativa (NPS) na qual é criada sinteticamente em laboratórios para imitar o de substâncias controladas. A substância também é vendida na internet desde 2012 como um "produto químico de pesquisa". Quando vendido online, ele pode ser chamado de doxilamina, que não deve ser confundido com doxilamina . AH-7921 nunca progrediu para ensaios clínicos. A DEA não tem conhecimento de nenhum uso médico nos Estados Unidos e não insistiu que o Departamento de Saúde e Serviços Humanos (HHS) conduzisse qualquer pesquisa médica sobre o uso da substância.

Tipos de administração

  • Injeção intravenosa
  • Insuflação nasal
  • Oral ou retal (quando na forma de pó, comprimido ou cápsula)
  • Aplicação sublingual

Efeitos colaterais e abstinência

Com doses que geralmente variam de 10 a 150 mg, os usuários provavelmente sentirão efeitos semelhantes aos da heroína , morfina e fentanil , como euforia e depressão respiratória. Quando ocorre uma overdose, os usuários costumam apresentar taquicardia , hipertensão e convulsões. Camundongos, cães e macacos foram usados ​​em testes que mostraram que a droga era quase equivalentemente potente à morfina e tinha uma curva de resposta à dose muito acentuada. Os ratos que receberam doses de 20 mg três vezes ao dia durante cinco dias, apresentaram sintomas de abstinência semelhantes aos de outros opioides. Relatórios mostraram que os usuários experimentam depressão e insônia ao interromper o uso dessa droga.

Química

O AH-7921 é comumente encontrado como um sólido esbranquiçado com um ponto de fusão entre 215-216 graus Celsius. É uma única unidade ligada covalentemente com 4 ligações rotativas. Ele também tem dois aceitadores de ligações de hidrogênio e um doador de ligações de hidrogênio.

Usar

Embora o AH-7921 tenha sido extensivamente estudado in vitro e em animais, embora não em humanos, pela empresa em desenvolvimento, ele nunca foi vendido comercialmente para uso médico. Em 2013, descobriu-se que o AH-7921 tinha sido usado como ingrediente ativo em produtos de " cannabis sintética " no Japão. Em outubro de 2015, dois cavalos (Bossmon e Literata) treinados pelo proprietário-treinador Roy Sedlacek testaram positivo para AH-7921 na pista de Belmont Park. A Noruega e a Islândia usam esta substância como um padrão de referência analítico no qual ela pode ser solicitada online de fornecedores de produtos químicos; no entanto, as etiquetas são obrigadas a declarar que não é para consumo humano, portanto, em conformidade com a lei. Dentro de dez meses, de 2013 a 2014, houve relatos de fatalidades graves por esse medicamento em quatro países diferentes. A primeira fatalidade foi um homem de 19 anos que tinha uma concentração de 3,9 mg / L AH-7921 de sangue do coração que levou os médicos legistas a confirmarem que a morte foi uma intoxicação por opióides. Em outro caso, uma mulher de 22 anos foi encontrada morta com sangue femoral para concentração de AH-7921 de 450μg / L.

Uma revisão de 2018 de relatos de casos publicados encontrou um total de 14 casos, dos quais 13 resultaram em morte. A via de administração oral foi relatada em dois casos, e a maioria dos casos relatou o uso de fármacos concomitantes. As autópsias pós-morte revelaram que o edema pulmonar foi o achado mais comum, com nove dos casos apresentando pulmões mais pesados. No geral, ocorreram fatalidades com concentrações baixas e altas de AH-7921 no sangue femoral.

Legalidade

AH-7921 foi transformada em Substância Proibida (Anexo 9 da Norma para a Programação Uniforme de Medicamentos e Venenos ) na Austrália em maio de 2014. Embora esta alteração tenha sido revogada em junho de 2014, o que significa simplesmente que o documento de alteração cessa, mas a programação real é permanente como parte do documento principal (todas as alterações do SUSMP cessam após algumas semanas). Pode, no entanto, ainda ser uma importação proibida.

A distribuição de AH-7921 é ilegal em Israel desde dezembro de 2013.

No Reino Unido, o AH-7921 foi incluído como um medicamento de Classe A em janeiro de 2015 como parte do The Misuse of Drugs Act 1971 (Emenda) (No. 2) Ordem de 2014.

No Brasil, o AH-7921 é uma droga ilegal desde maio de 2015.

Em outubro de 2015, o AH-7921 é uma substância controlada na China.

O AH-7921 foi proibido na República Tcheca.

Nos Estados Unidos, o AH-7921 foi incluído no Anexo I da Lei de Substâncias Controladas em 16 de maio de 2016 devido à falta de uso médico. Além disso, qualquer pessoa que deseje fabricar, distribuir, importar, exportar, pesquisar e educar usando a substância, deve ser registrada pela Drug Enforcement Administration.

A Lei de Drogas e Substâncias Controladas do Canadá foi alterada em 2016 para incluir a substância como uma substância do Anexo I. Posse sem autoridade legal pode resultar em no máximo 7 anos de prisão. Além disso, a Health Canada alterou os Regulamentos de Alimentos e Medicamentos em maio de 2016 para classificar o AH-7921 como um medicamento restrito. Somente aqueles com uma agência de aplicação da lei, pessoa com uma licença de isenção ou instituições com autorização do Ministro podem possuir o medicamento no Canadá.

Veja também

Referências