A-836.339 - A-836,339

A-836.339
A-836,339 Structure.svg
Status legal
Status legal
Identificadores
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Painel CompTox ( EPA )
Dados químicos e físicos
Fórmula C 16 H 26 N 2 O 2 S
Massa molar 310,46  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
 ☒ N Verifica Y   (o que é isso?) (verificar)  

A-836,339 é uma droga desenvolvida pelos Laboratórios Abbott que atua como um potente agonista completo do receptor canabinoide . É seletivo para CB 2 , com valores de K i de 0,64 nM em CB 2 vs 270 nM no receptor CB 1 psicoativo , mas embora exiba efeitos analgésicos , antiinflamatórios e anti-hiperalgésicos seletivos em baixas doses, sua alta eficácia em ambos os alvos resultam em efeitos típicos de cannabis que aparecem em doses mais altas, apesar de sua baixa afinidade de ligação para CB 1 . Em 2012, o A-836.339 foi detectado por cristalografia de raios-X em um "produto duvidoso" vendido no Japão, embora o produto fosse descrito como um pó branco, e não um incenso de ervas , sugerindo-se que fosse para consumo humano.

Referências

  1. ^ McGaraughty S, Chu KL, Dart MJ, Yao BB, Meyer MD (fevereiro de 2009). "Um agonista do receptor CB (2), A-836339, modula a atividade neuronal de ampla faixa dinâmica em ratos neuropáticos: contribuições dos receptores CB (2) espinhais e periféricos". Neurociências . 158 (4): 1652–61. doi : 10.1016 / j.neuroscience.2008.11.015 . PMID   19063946 . S2CID   207244894 .
  2. ^ Yao BB, Hsieh G, Daza AV, Ventilador Y, Grayson GK, Garrison TR, e outros. (Janeiro de 2009). "Caracterização de um agonista seletivo do receptor de canabinoide CB2, A-836339 [ácido 2,2,3,3-tetrametil-ciclopropanocarboxílico [3- (2-metoxi-etil) -4,5-dimetil-3H-tiazol- (2Z ) -ilideno] -amida], usando ensaios farmacológicos in vitro, modelos de dor in vivo e imagens de ressonância magnética farmacológica ". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 328 (1): 141–51. doi : 10.1124 / jpet.108.145011 . PMID   18931146 . S2CID   46602629 .
  3. ^ Uemura N, Fukaya H, Kanai C, Yoshida M, Nakajima JI, Takahashi M, e outros. (2013). "Identificação de um canabinóide sintético A-836339 como um novo composto encontrado em um produto". Toxicologia Forense . 32 : 45–50. doi : 10.1007 / s11419-013-0201-x . S2CID   24846364 .